我们研究了 Trilobatin 的抗炎作用,Trilobatin 是从 Lithocarpus polystachyus Rehd 的叶子中分离的类黄酮,以及潜在的分子机制。方法和结果:三氯巴丁 (0.005-5 μM) 剂量依赖性地抑制脂多糖 (LPS) 诱导的 mRNA 表达和促炎细胞因子的分泌,包括肿瘤坏死因子 α (TNFα) 、白细胞介素-1β (IL-1β) 和白细胞介素-6 (IL-6),在 RAW 264.7 巨噬细胞中。然而,当 Trilobatin 的浓度增加到 50 μM 时,未检测到进一步的抑制。Western blot 分析证实,抗炎作用的机制与 LPS 诱导的核因子-κB α 抑制剂 (IκBα) 降解和核因子-κB (NF-κB) p65 磷酸化的抑制相关。此外,在小鼠模型中,Trilobatin 在 mRNA 和蛋白质水平上也显示出对 LPS 诱导的 TNFα 和 IL-6 的显着抑制。结论:我们的结果表明,Trilobatin 可能通过抑制 NF-κB 信号通路来抑制 LPS 诱导的炎症反应。
来自 Lithocarpus pachyphyllus (Kurz) Rehd 叶子的三种甜二氢查尔酮葡萄糖苷的体外抗氧化活性。(壳斗科)、2“-乙酸三叶菌素 (1)、根皮苷 (2) 和三叶菌素 (3)。方法和结果:大鼠肝脏匀浆中脂质过氧化化合物 1-3 的 IC50 (50% 抑制浓度) 值分别为 261 、 28 、 88 μM。化合物 1-3 提高了超氧化物歧化酶 (SOD) 活性,EC50 (50% 有效浓度) 值为 575、167、128 μM,谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH-Px) 活性分别为 717、347、129 μM,并且仅显示出较弱的 DPPH (1,1-二苯基-2-三硝基苯肼) 自由基清除活性。
根据 HPLC、EIS-MS 和 NMR 分析,来自 Lithocarpus polystachyus Rehd 的甜味化合物的化学结构被鉴定为 Trilobatin。方法和结果:评价 Trilobatin 对 α-葡萄糖苷酶和 α-淀粉酶的抑制活性,并用 Lineweaver-Burk 图分析抑制机制。此外,通过 DPPH 自由基清除试验对 Trilobatin 的抗氧化活性评价。与阿卡波糖相比,Trilobatin 对 α-葡萄糖苷酶表现出较强的抑制活性,对 α-淀粉酶表现出中等抑制活性。Lineweaver-Burk 图分析阐明了 Trilobatin 非竞争性地抑制酶。Trilobatin 的 DPPH 清除活性 (IC 50 02=020.5702mg/ml) 高于芦丁 (IC 50 02=020.7202mg/ml),表明 Trilobatin 具有中等抗氧化潜力。结论:这些结果表明,Trilobatin 是一种潜在的有效 α-葡萄糖苷酶抑制剂,用于治疗餐后高血糖,副作用较小,为进一步的动物和临床研究提供了强有力的依据。
CAS号4192-90-9对应的是三叶苷(或三叶甙),以下是对其的详细介绍:
中文名称:三叶苷
英文名称:Trilobatin
CAS号:4192-90-9
分子式:C21H24O10
分子量:436.41(或436.409)
外观:浅黄色结晶性粉末
密度:1.6±0.1 g/cm3
沸点:787.9±60.0 °C
熔点:163 °C
闪点:277.1±26.4 °C
溶解性:易溶于热水、乙醇,微溶于冷水
无吸湿性:三叶苷具有稳定的化学性质,不易吸湿。
用途:三叶苷主要用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等科研实验。由于其具有抑制糖尿病关键酶(α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶)活性和抗氧化性,因此在医药研究领域也具有一定的应用潜力。
三叶苷应在2~8℃的条件下冷藏、密封、避光保存,以确保其稳定性和活性。
抑制酶活性:三叶苷具有抑制糖尿病关键酶(α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶)的活性。
抗氧化性:三叶苷还表现出一定的抗氧化性能,有助于保护细胞免受氧化损伤。
其他药效:三叶苷还是一种HIV-1抑制剂,靶向Gp41包膜蛋白,并具有神经保护作用。此外,它还是SGLT1/2抑制剂,可选择性诱导人肝母细胞瘤细胞增殖。
综上所述,CAS号4192-90-9对应的三叶苷是一种具有多种药理药效的天然甜味剂,在医药研究领域具有广泛的应用前景。同时,其稳定的物理和化学性质也使其成为科研实验中不可或缺的重要试剂。
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刘盼盼