类黄酮是低分子量的酚类化合物,自然界中的大多数植物都存在。由于其生物活性,如抗炎和抗癌作用,它们对人类健康非常重要。类黄酮的癌症保护作用归因于多种机制,例如自由基清除和修饰激活或解毒致癌物的 I 期和 II 期酶。白藜芦醇和水飞蓟素是酚类化合物,可能在降低癌症易感性方面发挥作用。白藜芦醇和水飞蓟克里斯汀发挥其抗癌作用的可能机制之一是通过某些 CYP450 的相互作用。方法和结果:在这方面,本研究的重点是确定 CYP1A1 的抑制机制,已知 CYP1A1 参与白藜芦醇和水飞蓟素激活致癌物。使用共表达人 CYP1A1 和 NADPH CYP450 还原酶的双电子表达系统来研究这种效应。将共表达质粒转化到大肠杆菌 DH5alpha 中。选择单个菌落,并在 30°C 的 LB 培养基中过夜培养。制备膜组分并用作酶源。白藜芦醇以剂量依赖性方式抑制人 P450 1A1 中的乙氧基间苯二灵 O-脱乙基化 (EROD) 活性,IC50 为 21 μM。此外,白藜芦醇以混合型抑制抑制人 P450 1A1 活性。在 Silychristin 的情况下,这种酚类化合物对人 P450 1A1 的抑制作用比白藜芦醇强。(EROD 的 IC50 为 15.83 μM)。同样,它显示出混合型抑制。结论:本研究表明,这些酚类物质是 CYP1A1 相关 EROD 活性的强选择性抑制剂,可通过抑制 CYP1A1 预防恶性转化和减少致癌物的激活,考虑用作人类的强癌症化学预防剂。
筛选一组脂肪酶分别用于 Silychristin 和 Silychristin peracetate 的选择性乙酰化和醇解。方法和结果:使用醋酸乙烯酯作为乙酰供体,将脂肪酶 PS (洋葱假单胞菌) 固定在硅藻土上,从而完成 22-O-乙酰水飞蓟素的选择性脱乙酰化,而 22-O-乙酰水飞蓟素的选择性脱乙酰是通过 Novozym 435 在甲基叔丁基醚/正丁醇中完成的。结论:发现这两种酶都能够对六乙酰水飞蓟苷进行区域选择性脱乙酰化,从而产生五乙酰、四和三乙酰衍生物,这些衍生物可以作为纯合成子获得,用于母体分子的进一步选择性修饰。
CAS 33889-69-9对应的是水飞蓟汀,以下是对其的详细介绍:
英文名称:Silychristin,也有文献中称为Silicristin。
CAS登录号:33889-69-9。
分子式:C25H22O10。
分子量:482.44。
外观:类白色晶体。
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO、吡啶等有机溶剂,不溶于石油醚、氯仿。
纯度:市面上常见的产品纯度一般不低于97%,也有产品纯度达到或超过98%。
其他:熔点约为174~176℃(不同来源的数据可能略有差异)。沸点为782.0±60.0°C(在特定条件下测量)。密度为1.578±0.06克/立方厘米(在20°C条件下测量)。pKa值为7.39±0.60(在酸性最强温度25°C条件下测量)。
水飞蓟汀主要来源于菊科植物水飞蓟(Silybum marianum (L.) Gaertn.)的果实或全草及瘦果。
科研研究:水飞蓟汀常被用作科研中的标准品或对照品,用于含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等。
药理作用:据研究,水飞蓟汀具有保肝作用,有助于促进肝细胞修复等。但请注意,这些药理作用需要在专业研究和医生指导下进行验证和应用。
水飞蓟汀应在低温、干燥、避光、密封的条件下保存。常见的贮存温度范围为0℃10℃或28℃,也有建议保存在15℃以下的阴凉处。在运输过程中,也应注意保持适当的温度和湿度条件,以确保产品的稳定性和有效性。
综上所述,CAS 33889-69-9对应的水飞蓟汀是一种重要的化学物质,在科研和药理研究中具有广泛的应用价值。
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刘盼盼