局部麻醉剂苯甲酰和水杨醇是体外淋巴细胞介导的细胞溶解 (LMC) 的有效抑制剂。方法和结果:当细胞毒性淋巴细胞或靶细胞在药物浓度中预孵育时,LMC 不会受到抑制,如果在反应过程中存在抑制性。溶细胞反应的分析表明,LMC 的抑制是由于干扰了淋巴细胞和靶细胞的相互作用,而不是抑制反应的裂解期。对许多具有局部麻醉特性的不同化合物对 LMC 影响的研究表明,当它们以与已知阻断神经冲动传导的浓度相似的浓度存在时,它们会抑制 LMC。结论:这些物质产生的可逆细胞膜杂乱是抑制 LMC 的手段。
本研究旨在合成含氮水杨醇衍生物,并在大鼠体内研究其与阿司匹林相比的致溃疡潜力。方法和结果:合成化合物 [4-(2-羟基苄基)吗啡-4-氯化铵 (I)] 和 [1,4-双(2-羟基苄基)哌嗪-1,4-二氯化铵 (II)],并使用光谱数据表征它们的化学结构。在我们之前的研究中 (Ali et al., Afr J Pharm Pharmacol 7:585-596, 2013),两种化合物在标准动物模型中都显示出抗炎、抗伤害和解热特性,并且在分子对接和动力学分析中对环氧合酶-2 的结合亲和力比环氧合酶-1 更大。对于体内研究,动物被随机分为四组。口服合成化合物 (100 或 150 mg/kg)、阿司匹林 (150 mg/kg) 或生理盐水载体,每天一次,持续 6 天,然后检测致溃疡活性。在手术结束时,收集胃液和组织并进行生化和组织学分析。研究结果表明,在阿司匹林治疗组的情况下,胃液量、游离酸度、总酸度和溃疡评分显着增加,胃 pH 值降低。此外,阿司匹林治疗组胃粘膜的组织学检查显示形态学变化,而两种合成化合物均未显示出任何显着的致溃疡或细胞毒特性。结论:本研究的结果表明,这两种化合物都没有致溃疡副作用,可能代表了阿司匹林的更好替代品。
本研究的目的是在体内探索新合成的含氮水杨醇衍生物的任何相对致胃溃疡前瞻性倾向;白化大鼠中的化合物 (I) [1-(2-羟基苄基)哌啶氯化铵]、化合物 (II) [4-氨基甲酰基-1-(2-羟基苄基)哌啶氯化物] 和阿司匹林。方法和结果:实验组每天接受以下口服治疗,持续 6 天: I 组生理盐水对照;第 II 组,标准(阿司匹林)治疗组 [150 mg/kg 体重];III 组,试验(化合物 I)处理组 [100, 150 mg/kg];IV组,试验(化合物II.)处理组[100,150 mg/kg]。结果表明,在阿司匹林处理组和化合物 (I) [150 mg/kg] 的情况下,胃容量、游离酸度、总酸度、溃疡评分和胃 pH 值显着增加。此外,这些治疗组胃粘膜的组织病理学检查显示可检测到的形态学变化。使用相同的方案,合成化合物 (I) [100 mg/kg] 和 (II) [100, 150 mg/kg] 没有表现出统计学上显着的致溃疡或细胞毒性特性。环氧合酶 (COX) 选择性测试表明化合物 (I) 和 (II) 优先抑制 COX-I 和 COX-II 酶。结论:因此,本研究表明,这些合成化合物可能具有降低的致溃疡潜力,可能是阿司匹林的功能替代品。
CAS号90-01-7对应的化学品是水杨醇,以下是对其的详细介绍:
中文名:水杨醇;2-羟基苯甲醇;邻羟基苯甲醇
英文名:2-Hydroxybenzyl alcohol;Salicyl alcohol;Saligenin
分子式:C7H8O2
分子量:124.14
CAS登录号:90-01-7
外观性状:白色片状或针状结晶,也有描述为淡棕色结晶粉末。
熔点:83~87°C(不同来源的数据略有差异)
沸点:267.5°C at 760 mmHg(或190.92°C,为粗略估计值)
密度:1.16(25°C,相对密度);或1.613 g/cm3(不同条件下的测定值)
折射率:1.595(或1.5035,为估计值)
溶解性:易溶于醇、醚和氯仿,溶于15份水,溶于苯,不溶于石油醚。水溶解性为67 g/L (22°C)。
其他性质:遇硫酸呈红色。100°C升华。
安全说明:
S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
S36:穿戴合适的防护服装。
危险类别码:R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。
用作医药、香料、农药的中间体。
由苯酚和甲醛溶液的混合物中加入乙酸锌,调pH为5~6,缓缓加热回流1小时,真空蒸馏除去水分和过量的苯酚,温度不超过100°C。釜中残留物用四氯化碳搅匀后静置,析出的水杨醇再用四氯化碳结晶一次得成品。
水杨醇应在干燥、阴凉、通风良好的地方储存,避免与酸、酰氯、酸酐、强氧化剂等不相容物质接触。同时,应注意避免阳光直射和高温环境,以确保其稳定性和延长使用寿命。
综上所述,水杨醇是一种具有特定物理化学性质和用途的化学品,在医药、香料、农药等领域有着广泛的应用。如需购买或使用该产品,请务必与可靠的供应商联系,并遵循其提供的储存和使用指南。
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刘盼盼