土贝母苷甲，102040-03-9，自制中药标准品对照品;科研实验;HPLC≥98%

管苷 I 的抗微管活性及其微管蛋白的秋水仙碱结合位点。

Tubeimoside I 通过下调 ERK 和上调 p38 信号通路使顺铂耐药人卵巢癌细胞 （A2780/DDP） 中的顺铂敏感。

顺铂 （CDDP） 是一种用于治疗人类卵巢癌的主要化疗药物。Tubeimoside I （TBMS1） 也显示出强大的抗肿瘤和抗肿瘤促进作用，可能为有效治疗 CDDP 耐药人类卵巢癌提供一种有前途的新方法。 本研究旨在探讨 TBMS1 在 CDDP 耐药人卵巢癌细胞 （A2780/DDP） 中致敏 CDDP 的作用。
方法和结果：
采用多种方法测量细胞凋亡、 p38 、 ERK1/2 和谷胱甘肽 S-转移酶 （GST） π表达。研究发现，TBMS1 联合 CDDP 促进细胞凋亡，降低增殖活性并增加胞质 Ca2+ 水平。Bcl-2 蛋白表达下调，而 Bax 上调。此外，GST-π mRNA 和蛋白质表达降低。TBMS1 降低了细胞对 CDDP 诱导的细胞毒性的抵抗力。p38 抑制剂 （SB203580） 和 ERK1/2 抑制剂 （PD98059） 均有效阻断了这种作用。
结论：
这些结果表明，TBMS1 可以通过下调 ERK1/2 和上调 p38 信号通路，有效地使 CDDP 耐药人卵巢癌细胞中的 CDDP 敏感。

Tubeimoside I （TBMS1） 是从 Bolbostemma paniculatum （Maxim.） 的块茎中分离出来的。弗兰凯。TBMS1 显示出强大的抗肿瘤活性。本研究旨在探讨 TBMS1 的抗微管作用及其微管蛋白结合位点。
方法和结果：
TBMS1 处理后通过 MTT 测量细胞生长抑制。HPLC 检测人鼻咽癌 CNE-2Z 细胞系 （CNE-2Z） 对 TBMS1 的摄取动力学。从猪脑中，在高摩尔浓度缓冲液中通过两个聚合-解聚循环制备微管蛋白 （MTP）。通过浊度测量和沉降测定确定 TBMS1 诱导的 MTP 聚合的抑制作用;通过免疫荧光显微镜和免疫印迹研究 TBMS1 与 CNE-2Z 细胞内微管蛋白的相互作用。通过竞争性结合测定测试了 TBMS1 抑制已知微管蛋白配体结合的能力。 TBMS1 对 CNE-2Z 细胞表现出生长抑制活性，IC（50） 值为 16.7 μM，持续 72 小时。CNE-2Z 细胞对 TBMS1 摄取的 HPLC 分析显示，TBMS1 最初缓慢摄取，然后在 18 小时附近逐渐达到最大摄取。免疫印迹分析显示，TBMS1 处理的细胞中胞质微管蛋白的比例呈时间和浓度依赖性增加。TBMS1 不抑制长春碱与微管蛋白的结合。在 TBMS1 存在下，秋水仙碱与微管蛋白的结合受到抑制。
结论：
TBMS1 是一种抗微管药物，其微管蛋白的结合位点是微管蛋白的秋水仙碱结合位点。