探讨无水菖蒲素 (AHI) 对体外脂多糖 (LPS) 刺激小鼠巨噬细胞免疫功能的影响及其相关的免疫抑制机制。方法和结果:分离小鼠骨髓来源的巨噬细胞。然后,通过 CCK-8 法检测不同浓度 AHI 对巨噬细胞的药物毒理学。Griess 试剂盒检测巨噬细胞中产生的 NO 量。通过流式细胞术 (FCM) 测定巨噬细胞对大肠杆菌 BioParticles 的吞噬作用。CD69 是巨噬细胞早期活化的标志物,通过 FCM 联合细胞表面抗原双色免疫荧光染色测量表达。流式微珠阵列 (CBA) 试剂盒用于检测 LPS 刺激的巨噬细胞细胞因子的产生。 AHI (2.5 、 5 、 10 μmol/L) 显著降低 LPS 刺激的巨噬细胞中 NO 的产生,并抑制活化巨噬细胞的吞噬作用。FCM 分析结果显示,AHI 降低了 LPS 刺激的巨噬细胞上 CD69 的比例。此外,AHI 下调了 LPS 诱导的巨噬细胞细胞因子的分泌。结论:AHI 对 LPS 刺激的小鼠巨噬细胞表现出免疫抑制作用,有望开发为免疫抑制试剂。
采用 1,1-二苯基-2-三硝基-肼自由基清除试验 (DPPH·)、超氧自由基清除法 (O2-·)、羟基自由基清除法 (OH·)、总抗氧化活性和脂质过氧化法测定淫羊藿苷和异藣素的抗氧化活性。方法和结果:实验结果表明,淫羊藿苷在清除 DPPH 自由基、超氧自由基和总抗氧化方面表现出很强的活性。Anhydroicaritin 对 DPPH 自由基的清除活性强于淫羊藿苷,有效抑制脂质过氧化。淫羊藿苷和无水菖菁素的自由基清除和抑制作用是剂量依赖性的。结论:这些结果有助于淫羊藿苷和无水淫羊藿苷的研究和应用。
探讨 Anhydroicaritin (AHI) 对酵母聚糖诱导的小鼠腹膜炎的影响。方法和结果:通过腹膜内注射酵母聚糖诱导小鼠腹膜炎。所有小鼠在酵母聚糖或生理盐水给药后 13 d 监测全身毒性和死亡率。在另一组实验中,收集了腹膜渗出物。通过流式细胞术测定白细胞数量和炎性细胞因子 (IL-6 、 IL-10 、 TNF-α 、 MCP-1) 的产生。使用 Griess 试剂系统测量一氧化氮 (NO) 的释放。钙(2+);通过具有 Fluo4-AM 负载的激光扫描共聚焦显微镜记录骨髓来源的巨噬细胞的流入。通过 Western blotting 测定 iNOS 的表达。 AHI (4 mg/kg) 延长腹膜炎小鼠的存活时间,抑制大量白细胞向腹膜腔迁移,并减少 NO、IL-10、TNF-α、MCP-1 和 IL-6 的过量产生。在 LPS 刺激的小鼠巨噬细胞中,AHI (5 μmol/L) 预处理显著抑制细胞内 Ca(2+); 的升高,并显著降低 iNOS 蛋白表达。结论:AHI 对酵母聚糖诱导的腹膜炎小鼠具有显著的保护作用,这可能与 Ca(2+) 的调节有关;巨噬细胞和 iNOS 表达的内流。
SREBPs 在脂质代谢的调节中起着重要作用,与许多代谢性疾病的发生发展密切相关。 SERBPs 的小分子抑制剂是开发有效治疗代谢疾病的重要工具。但是,没有针对 SREBP 的上市药物。因此,迫切需要开发抑制 SREBP 的高度特异性小分子。方法和结果:在本研究中,使用基于肝细胞的高通量筛选,我们确定 Anhydroicaritin (AHI) 是一种新型 SREBPs 抑制剂。使用 HepG2 、 HL-7702 和人原代肝细胞验证 AHI 的效果。我们探讨了 AHI 通过调节 LKB1/AMPK/mTOR 通路阻断 SCAP/SREBPs 复合物与 Sec23α/24D 结合的机制。AHI 通过阻止从头脂肪生成来降低肝细胞脂质水平。在饮食诱导的肥胖小鼠中,AHI 改善了肥胖、胰岛素抵抗、肝脏脂肪积累和高脂血症。结论:总之,AHI 通过抑制依赖于 LKB1/AMPK/mTOR 通路的 SREBPs 成熟来改善饮食诱导的肥胖并减轻胰岛素抵抗。因此,AHI 可以作为代谢疾病药理学控制的主要化合物。
淫羊藿是数千年来最常用的中药之一,被规定具有“强化骨骼”功能和治愈骨骼疾病的能力。方法和结果:本研究通过活性引导测定评估了从 E. brevicornu 中分离的 Anhydroicaritin (1) 和 2“-hydroxy-3”-enAnhydroicaritin (2) 的成骨作用。在 72 h 培养期内,1 和 2 处理分别改善了 10(-7)-10(-5) mol/L 和 10(-7)-10(-6) mol/L 小鼠成骨细胞 MC3T3-E1 细胞的增殖。酶联免疫吸附测定和组织化学染色表明,这两种异戊二烯基黄酮类化合物均通过增强细胞内 ALP 活性水平显着促进 MC3T3-E1 细胞的分化。结论:茜素红染色和矿化结节定量显示,1 和 2 具有刺激矿化结节形成并进一步加速骨形成的潜力,表明这两种化合物可能是骨再生医学的潜在候选者。
CAS号38226-86-7对应的化学物质是脱水淫羊藿素,也被称为淫羊藿苷元或β-Anhydroicaritin。以下是对该物质的详细解析:
CAS号:38226-86-7
分子式:C21H20O6
分子量:368.380
密度:1.4±0.1 g/cm3(或1.349)
沸点:575.3±50.0 °C at 760 mmHg
熔点:222-223 °C
闪点:205.5±23.6 °C
颜色:黄色结晶粉末
可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂。
存储条件通常为:密封、避光,置于2-8°C的环境中。
脱水淫羊藿素来源于淫羊藿,是一种天然产物。
可以通过特定的化学或生物方法从淫羊藿中提取得到。
抗骨质疏松症:脱水淫羊藿素具有显著的抗骨质疏松作用,可以通过调节骨代谢相关因子的表达,促进骨形成和抑制骨吸收。
雌激素调节:该物质还具有雌激素样作用,可以调节体内雌激素水平,对女性生殖健康具有一定的保护作用。
抗肿瘤特性:脱水淫羊藿素还具有抗肿瘤作用,可以抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭,诱导肿瘤细胞凋亡。
实验室科研实验:脱水淫羊藿素作为标准品或对照品,广泛应用于药理学、生物学及医学等领域的科研实验中。
含量测定与鉴定:在药物分析、中药质量控制等方面,脱水淫羊藿素也常用于含量测定和成分鉴定。
综上所述,CAS号38226-86-7对应的化学物质脱水淫羊藿素具有多种生物学和药理学作用,在科研实验和药物分析等领域具有广泛应用。如需购买该物质,建议与多家供应商联系并比较价格与质量。
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刘盼盼