尽管临床有显著改善，但骨癌治疗的常规疗法受到显着的全身毒性和缺乏特异性靶向的限制。在这项研究中，我们认为茜素是一种源自茜草根的天然羟基蒽醌，对钙具有高亲和力和显着的嗜骨特性，是治疗骨癌的新方法。由于其抗肿瘤特性（如结肠癌细胞中所示）以及它对骨骼的嗜性，茜素可能是减少骨肿瘤生长的理想药物。方法和结果：我们证明低剂量茜素强烈抑制骨肉瘤 （Saos-2 、 MG-63 和 U-2 OS 细胞的 IC（50），分别为 27.5 、 29.0 和 69.9 μg/ml） 和乳腺癌 （MDA-MB-231 细胞的 IC（50），62.1 μg/ml） 细胞体外增殖。重要的是，茜素对正常细胞的抑制活性显着降低 （MSC 的 IC（50），828.6 μg/ml），从而显示出对恶性细胞的选择性活性。此外，我们发现茜素通过抑制 S 期的 ERK 磷酸化和细胞周期停滞发挥作用。最后，茜素显著且严重损害了骨肉瘤和乳腺癌的肿瘤发生。结论：我们的结果强调了茜素对癌细胞的选择性和有效抑制活性，为进一步研究探讨其在骨癌治疗中的应用奠定了基础。
最近，我们已经表明，在果蝇 DNA 修复试验和艾姆斯试验中，紫蒽醌类食物色素（如紫蘌素和茜素）抑制了几种诱变剂的遗传毒性活性，包括杂环胺和多环芳烃。方法和结果：为了研究这种抑制的机制，我们现在检查了这些蒽醌色素对代谢外源性酶的影响。在紫嘌呤、茜素或胭脂素酸存在下测量 8 种人重组细胞色素 P450 （CYP） 同工酶的活性。紫嘌呤和茜素强烈抑制 CYP1A1 、 CYP1A2 和 CYP1B1 的活性，弱抑制 CYP2A6 和 CYP2E1 的活性呈剂量依赖性，但不抑制 CYP2C19 、 CYP3A4 和 CYP3A5 的活性。胭脂红素酸不影响任何测试的 CYP 的活性。在本研究中检查的 CYPs 中，CYP1B1 是受紫嘌呤和茜素影响最强的 CYP 分子。动力学分析表明，紫嘌呤对 CYP1B1 的抑制既是竞争性的又是非竞争性的，而茜素的抑制是竞争性的。从 Lineweaver-Burk 图获得的斜率值与紫purin浓度的平方成正比。这一观察结果表明，两个紫嘌呤分子与一个 CYP1B1 分子相互作用。CYP1B1 的 K（m） 值为 11 μM，紫嘌呤和茜素对 CYP1B1 的 K（i） 值分别为 0.7 μM（2） 和 0.5 μM。我们还在 Ames 测试中检查了这些色素对 MeIQx 和 B[a]P 致突变性的影响，使用共表达每种形式的人 CYP 和 NADPH 细胞色素 P450 还原酶 （OR）。TA1538 1A2/OR 或 1B1/OR 中 MeIQx 的致突变性被紫嘌呤和茜素抑制，但未被胭脂氨酸抑制。紫嘌呤还降低了 TA1538 1A1/OR 或 1B1/OR 中 B[a]P 的致突变性。结论：这些结果表明，紫嘌呤和茜素的抗原毒性活性可以用抑制负责激活诱变剂的 CYP 活性来解释。
CAS号72-48-0对应的是1,2-二羟基蒽醌，以下是关于该化合物的详细信息：
中文名称：1,2-二羟基蒽醌
英文名称：Alizarin
别名：茜素、茜草色素（RG）、茜草素
CAS号：72-48-0
分子式：C14H8O4
分子量：240.2109
植物源：鸡眼藤、金剑草、茜草藤、蓼
外观：桔红色晶体或橙红色粉末（不同来源描述可能略有差异）
密度：约1.54g/cm³（或430，但此表述可能不够准确，因为密度单位通常为g/cm³）
熔点：279~289°C（不同来源给出的熔点范围略有差异）
沸点：430°C
闪点：228°C（或430°C subl.，但此处subl.可能表示升华点，与沸点不同）
蒸汽压：在25°C时为5.34E-08mmHg或8.76e-10 mmHg（不同来源给出的蒸汽压数值有所差异）
溶解性：易溶于热甲醇和25°C的乙醚，能溶于苯、冰醋酸、吡啶、二硫化碳，微溶于水。酸度系数（pKa）为6.77（at 25°C）。
稳定性：稳定，但在强氧化剂或强碱存在下可能不稳定。
酸碱指示剂：在0.5%的溶液中，pH变色范围为5.5（黄色）至6.8（红色），也可在更高或更低的pH值下显示其他颜色。
金属点滴试剂：可用作铝、铟、汞、锌和锆的点滴试剂。
染色剂：是神经组织和原生动物活体染色的染色剂，也用作纺织品和绘画中的颜料。
其他用途：对金黄色葡萄球菌的生长有抑制作用，可能具有抗炎作用。可安全用作化妆品色素和唇膏色素，无任何副作用。与一些酚羟基、苯胺衍生物配合，可用作无刺激性的氧化发用染料助剂，使色泽柔和、持久。还可用作合成酸性染料媒介红S-80等的中间体。
安全说明：S24/25，即防止皮肤和眼睛接触。
危险性：可能导致皮肤过敏反应，造成严重眼损伤。对水生生物毒性极大并具有长期持续影响。
综上所述，CAS号72-48-0的1,2-二羟基蒽醌（茜素）是一种具有多种用途的化合物，在酸碱指示、金属检测、染色以及化妆品等领域有着广泛的应用。同时，使用时也需要注意其安全信息，避免对人体和环境造成危害。
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刘盼盼