结果表明,天然产物 Vindoline 可以增强 MIN6 细胞中葡萄糖刺激的胰岛素分泌 (GSIS),EC50 值为 50.2μM。为了提高活性,在 MIN6 细胞中合成并评估了一系列 Vindoline 衍生物。结论:化合物 4 、 8 、 17 和 24 对刺激胰岛素分泌的有效能力约为 4.5 倍 (EC50: 分别为 10.4 、 14.2 、 11.0 和 12.7 μM) 是 Vindoline 的 4.5 倍。
探讨 Vindoline 在离体大鼠肾动脉中的潜在松弛机制。方法和结果:在多肌程图系统中快速分离和悬浮环,并在不存在或存在不同受体抑制剂或离子通道阻滞剂的情况下记录等长张力的变化。氯多林在有或没有去氧肾上腺素或 KCl 收缩的内皮细胞的环中产生剂量依赖性松弛。用 TEA + 或 Ro-34-0432 处理略微减弱了氯啉诱导的松弛,而格列克胺、BaCl 2 或 Y-27632 未能影响这种松弛作用。长多林可降低CaCl 2在60 mmol·L -1 K + Kreb 溶液,以及 (-)-Bay K8644 中 15 mmol·L -1 K + 溶液。此外,Vindoline 导致有或没有内皮细胞的环中的平行松弛。结论:目前的结果表明,Vindoline 通过一种或多种途径在体外扩张肾动脉,包括抑制钙进入、 TEA + 敏感的钾通道或血管平滑肌细胞中的蛋白激酶途径。
目前,天然产物已被证明具有有趣的生物和药理活性,并被用作化疗剂。植物历来用于治疗癌症,并因其产生次生代谢物的能力而得到认可。本研究旨在评估 Cantharanthus roseous Linn 总提取物和几种馏分的抗溃疡活性。(家庭;Apocyanaceae) 叶。乙醇提取物的生物测定指导氯仿馏分产生两种主要化合物,它们已显示出有希望的抗溃疡活性。方法和结果:对 C. roseus 叶与冷约束溃疡 (CRU) 、阿司匹林 (AS) 、酒精 (AL) 和幽门结扎 (PL) 诱导的大鼠胃溃疡模型进行评估。观察到潜在的抗溃疡活性。观察到对 CRU (75.18%) 、 AS (50.00%) 、 AL (65.00%) 和 PL (50.00%) 诱导的溃疡模型具有潜在的抗溃疡活性。标准药物奥美拉唑 (10 mg kg-1, p.o.) 对 CRU 的保护率为 77.34%,对 AS 的保护率为 57.08%,对 PL 诱导的溃疡模型的保护率为 69.42%。另一种标准药物 (500 mg kg-1, p.o.) 硫糖铝在 AL 诱导的溃疡模型中显示出 62.72% 的保护作用。玫瑰花叶乙醇提取物显著降低游离酸度 (17.78%) 、总酸度 (8.05%) 和上调粘蛋白分泌 25.11%。氯仿组分的植物化学研究产生了长春胺和长春多林。此外,Fr-CHCl3 及其化合物长春卡明和长春多林分别显着显示出对 CRU 81.08 和 81.20% 的保护作用,证实了它们的抗溃疡活性。方法和结果:氯仿组分的抗溃疡活性可能是由于其抗分泌活性。这项研究是同类研究中首次显示 C. roseus 具有显着的抗溃疡作用。因此,它可以作为对抗消化性溃疡病的有效治疗剂。
系统研究 Catharanthus roseus 中的生物碱之一 Vindoline 的潜在抗糖尿病作用和潜在的抗糖尿病机制。方法和结果:在胰岛素瘤 MIN6 细胞和原代胰岛中检查了 Vindoline 对葡萄糖刺激胰岛素分泌 (GSIS) 的调节。Elisa 法检测胰岛素浓度。采用高脂饮食联合链脲佐菌素诱导的 db/db 小鼠和 2 型糖尿病大鼠 (STZ/HFD 诱导的 2 型糖尿病大鼠) 的糖尿病模型评价 Vindoline 在体内的抗糖尿病作用。糖尿病小鼠/大鼠每日口服长春醇 (20mg/kg) 治疗 4 周,每周测定体重和血糖,4 周后进行口服葡萄糖耐量试验 (OGTT)。Vindoline 以葡萄糖和剂量依赖性方式增强 GSIS (EC50 = 50 μM)。经确定,Vindoline 作为一种 Kv2.1 抑制剂,能够减少电压依赖性向外的钾电流,最终增强胰岛素分泌。在 Kv2.1 中发挥抑制作用后,它保护 β 细胞免受细胞因子诱导的细胞凋亡。此外,长春多林 (20mg/kg) 治疗显着改善了 db/db 小鼠和 STZ/HFD 诱导的 2 型糖尿病大鼠的葡萄糖稳态,这体现在其增加血浆胰岛素浓度、保护胰腺β细胞免受损伤、降低空腹血糖和糖化血红蛋白 (HbA1c)、改善 OGTT 和降低血浆甘油三酯 (TG) 的功能上。结论:我们的研究结果表明,长春啉可能有助于 Catharanthus roseus 的抗糖尿病作用,这种天然产物可能在改善β细胞功能障碍和进一步治疗 2 型糖尿病方面得到更多应用。
CAS号为2182-14-1的化学物质是文多灵(Vindoline),以下是对该物质的详细介绍:
化学式:C25H32N2O6
分子量:456.53(或456.539)
外观:通常为白色或类白色、灰白色结晶性粉末
来源:主要来源于夹竹桃科植物长春花(Catharanthus roseus)的全草,长春花是一种广泛分布的药用植物,含有多种生物碱成分,文多灵是其中之一。
溶解性:可溶于水(溶解度因条件而异,有数据为30mg/ml,也有数据为36mg/L(25℃))、100%乙醇、甲醇、氯仿和二甲基亚砜(DMSO,约3mg/ml)等有机溶剂,不溶于石油醚。
熔点:多个数据点,如158~161°C、163~165°C、175~177°C,可能因测定条件和样品纯度而异。
密度:预测值为1.33g/cm³。
折射率:预测值为1.63或1.626。
旋光度:有多个数据点,如α20/D -65°±3°(c=1.5,甲醇中);α20/D -59.2°(c=0.5,甲醇中);-18°(氯仿);+42°(氯仿),可能受浓度和溶剂影响。
酸碱性质:pKa值为11.4(预测)或5.5(在66%DMF中),为碱性物质,存在可解离的质子。
抗菌消炎:对多种细菌和炎症反应具有一定的抑制作用,可用于相关感染性疾病和炎症性疾病的研究。
抗癌作用:能够干扰癌细胞的生长和分裂,具有一定的抗癌活性,在癌症治疗的研究中受到关注。它还是一种单体长春花碱,通过抑制微管的组装表现出抗核分裂的活性。
降血压、降血糖和降血脂:有研究表明文多灵在一定程度上具有调节血压、血糖和血脂的作用,但这方面的研究还处于初步阶段。
药物研发:作为合成其他药物的前体或中间体,用于制备具有抗肿瘤、抗菌等活性的药物。例如,它是合成长春碱和长春新碱等抗肿瘤药物的重要原料。
科学研究:在生物化学、药理学等领域,作为研究工具用于探索生物碱的生物合成途径、作用机制等。
应在-20°C下储存,避光、密闭保存,以保持其稳定性和活性。也有资料建议4℃冷藏。
综上所述,文多灵是一种具有多种生物活性的化学物质,在医药和科学研究领域有着广泛的应用前景。在使用和储存时,应遵守相关的安全规定和操作指南。
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刘盼盼