我们最近报道了武氏片 (WZ) 是五味子 (Schisandra sphenanthera) 乙醇提取物的制剂,对肾移植受者和大鼠的他克莫司 (FK506) 的血液浓度有显着影响。WZ 中的活性木脂素是五味子素 A、五味子素 B、五味子素 C、五味子醇 A、五味子醇 A、五味子醇 B、五味子素 A 和五味子素 B。到目前为止,WZ 中这些木脂素的药代动力学是否会受到 FK506 的影响仍然未知。方法和结果:因此,本研究旨在探讨 FK506 是否以及如何影响大鼠 WZ 中木脂素的药代动力学以及 CYP3A 和 P-gp 的潜在作用。FK506 和 WZ 单次口服联合给药后,WZ 中木脂素的血药浓度降低 FK506;此外,五味子素 A 、五味子素 A、五味子醇 A 和五味醇 B 的 AUC 分别仅为 WZ 单独组的 64.5%、47.2%、55.1% 和 57.4%。Caco-2 细胞的转运研究表明,这些木脂素不是 P-gp 的底物,表明 FK506 降低的木脂素血液浓度不是通过 P-gp 途径。人重组 CYP 3A 中的代谢研究表明,这些木脂素对 CYP3A 的亲和力高于 FK506,因此具有更强的 CYP3A 介导的代谢。结论:结论:由于 FK506 存在这些木脂素对 CYP3A 具有更高的亲和力,因此这些木脂素的血液浓度降低,其 CYP3A 介导的代谢增加。
淀粉样蛋白 β (Aβ) 肽和过度磷酸化的 tau 蛋白的积累被认为在诱导阿尔茨海默病 (AD) 进展的神经破坏中发挥作用,谷氨酸转运蛋白 1 型 (GLT-1) 和糖原合成酶激酶 3β (GSK3β) 可能是 Aβ 和 tau 病理之间的病理联系。Schisantherin B (STB) 是从五味子 (Turcz.) 中分离的木脂素的一种生物活性物质。Baill,数千年来一直被用作传统草药。方法和结果:本文旨在探讨 Aβ1-42 诱导的阿尔茨海默病小鼠模型中 STB 对改善认知功能和神经变性的影响,其可能的机制是谷氨酸转运蛋白 GLT-1 、 tau 和 GSK3β。通过运动活动测试、Y 迷宫测试和莫里斯水迷宫测试,发现连续脑室内 (ICV) 施用 STB (0.15mg/kg) 5 天显着减轻了 Aβ1-42 诱导的学习和记忆障碍。此外,剂量为 0.15mg/kg 的 STB 恢复了 GLT-1 和 GSK3β 的活性,同时降低了海马和大脑皮层中过度磷酸化的 tau 蛋白水平。结论:结果表明,STB 可能通过调节 GLT-1 恢复以及 GSK3β 的能力来防止 Aβ1-42 诱导的小鼠认知缺陷和神经退化。
方法和结果:对五味子果实的乙醇提取物进行生物活性定向分级分离,分离和鉴定二苯并环辛二烯木酚素,包括新的木脂素 A (1a + 1b) 和 B (2) 和已知的木脂素 gomisin J (3),(+/-)-gomisin M1 (4),(+)-gomisin M2 (5),schisanhenol (6),脱氧五味子素,Schisantherin B、五味子苷、tigloylgomisin P、gomisin O、angeloylgomisin P 和 epigomisin O。它们的结构和立体化学是通过光谱方法确定的,包括 2D-NMR 技术。结论:化合物 1 和 3-6 作为抗 HIV 药物具有活性。(+/-)-Gomisin M1 (4) 表现出最有效的抗 HIV 活性,EC50 和治疗指数 (TI) 值分别为<0.65 m="">68。
方法和结果:从五味子 Rehd 果实的活性部分分离出脱氧五味子素 (VIII) 和五种新的木脂素,命名为五味子素 A 、 五黄草素 B 、 C 、 D 和 E。et Wils.它们的构型和构象是通过详尽的光谱分析以及化学降解确定的,如 Ia、Ib;IIa、IIb 型;IIIa、IIIb;IVa 、 IVb 和 Va、Vb 分别在联苯、 C6 、 C7 和 C8 处的绝对构型均被归类为 S 型。从五味子中分离的亚甲二氧基在 γ-五味子苷和 Wuweizisu C 结构中的位置(如文献所述),必须分别如 VI 和 VII 所示进行校正。结论:在药理学研究和初步临床试验中,裂草素 A、五黄草蛋白 B、C 和 D 对降低慢性病毒性肝炎患者血清谷丙转氨酶水平具有良好的效果。Schisantherin E 和脱氧五味子素无效。
CAS号为58546-55-7的化学物质是五味子酯乙,以下是关于五味子酯乙的详细信息:
分子式:C28H34O9。
分子量:514.5642(也有资料显示为514.571,两者相差甚微,可能是由于计算精度或四舍五入导致的)。
CAS号:58546-55-7。
密度:1.28g/cm³。
沸点:638.6°C at 760 mmHg。
闪点:206.4°C。
蒸汽压:3.51E-17mmHg at 25°C。
性状:白色结晶或粉末。
纯度:多个供应商提供的产品纯度均大于98%。
提取来源:五味子酯乙主要从五味子的根、茎、叶、果实、种子等中提取而来。
用途:
用于含量测定。
作为医药中间体或材料中间体,在医药和材料领域具有潜在的应用价值。
也用于科研研究、鉴定、药理实验等。
五味子酯乙应在低温下保存,长时间暴露在空气中可能会导致含量降低。
在使用五味子酯乙时,应遵守相关的安全操作规程,避免对人体和环境造成危害。
综上所述,五味子酯乙是一种重要的化学物质,在医药、材料、科研等领域具有广泛的应用前景。在选择供应商和购买产品时,建议仔细比较不同供应商的价格、纯度、规格等信息,以确保购买到符合自己需求的产品。
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刘盼盼