法舒地尔|T1606|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-10-31

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产品详情

中文名称:法舒地尔	英文名称:Fasudil
CAS:103745-39-7	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.84%	产品类别: 抑制剂
货号: T1606

Product Introduction

Bioactivity

名称	Fasudil
描述	Fasudil (HA-1077) is a potent inhibitor of ROCK1, PKA, PKC, and MLCK.
激酶实验	Cyclic AMP-dependent protein kinase activity is assayed in a reaction mixture containing, in a final volume of 0.2 mL, 50 mM Tris-HCl (pH 7.0), 10 mM magnesium acetate, 2 mM EGTA, 1 μM cyclic AMP or absence of cyclic AMP, 3.3 to 20 μM [r-32P] ATP (4×105 c.p.m.), 0.5 μg of the enzyme, 100 μg of histone H2B and compound. The mixture is incubated at 30°C for 5 min. The reaction is terminated by adding 1mL of ice-cold 20% trichloroacetic acid after adding 500 μg of bovine serum albumin as a carrier protein. The sample is centrifuged at 3000 r.p.m. for 15min, the pellet is resuspended in ice-cold 10% trichloro-acetic acid solution and the centrifugation-resuspension cycle is repeated three times. The final pellet is dissolved in 1 mL of 1 N NaOH and radioactivity is measured with a liquid scintillation counter[1].
体外活性	Fasudil（ hydrochloride ）通过占据ATP结合位点的腺苷口袋，具有血管扩张作用[1]。Fasudil属于一类钙通道拮抗剂，能够与Ca2+诱导的去极化兔主动脉收缩进行竞争性抑制。Fasudil能够抑制KCl、苯肾上腺素（PHE）和前列腺素（PG）F2a诱导的收缩反应[2]。此外，Fasudil通过抑制5-羟色胺、去甲肾上腺素、组胺、血管紧张素及多巴胺诱导的螺旋条收缩显示出血管扩张作用[3]。Fasudil诱导肌动蛋白应力纤维的紊乱及细胞迁移的抑制[4]，抑制肝星状细胞的扩散、应力纤维的形成以及α-SMA的表达，同时伴有细胞生长的抑制，但不诱导细胞凋亡。Fasudil抑制LPA诱导的ERK1/2、JNK和p38 MAPK的磷酸化[5]。
体内活性	Fasudil (30 μg) 通过犬只冠状动脉内注射，可使脑血流量(CBF)约增加50%。Fasudil（0.01、0.03、0.1及0.3 mg/kg，推注，静脉给药）对于平均血压(MBP)的减少和心率(HR)、血管血流量(VBF)、脑血流量(CBF)、肾血流量(RBF)及前臂血流量(FBF)的增加具有剂量依赖性效应。Fasudil总剂量1.0 ng/mL可增加心输出量。Fasudil的静脉输注显著降低MBP，左室收缩压和总外周阻力，同时增加HR和心输出量，但并未显著改变右心房压、dP/dt或犬只左心室分钟功的变化。Fasudil的应用在心血管疾病中展现出保护作用，减少JNK激活，并在缺血损伤条件下减缓线粒体-核转移的AIF。Fasudil口服（100 mg/kg/天）显著降低了以PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠的EAE发生率及平均最大临床评分。Fasudil处理抑制了小鼠脾细胞对抗原的增殖反应，口服Fasudil减少了处理小鼠脊髓中的炎症、脱髓鞘、轴突损失和APP阳性。
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 61.875 mg/mL (212.36 mM)
关键字	vasodilator \| TWNT-4 cells \| TIMP-1 \| threoninkinase \| threonin kinase \| Serinekinase \| Serine kinase \| ROK \| ROCK2 \| ROCK \| Rho-kinase \| Rho-associated protein kinase \| Rho-associated kinase \| rat HSCs \| protein kinases \| Protein kinase C \| Protein kinase A \| PKG \| PKC \| PKA \| p38 \| orally active \| MLCK \| lysophoaphatidic acid \| LPA \| JNK \| Inhibitor \| inhibit \| human HSC \| HA1077 \| HA 1077 \| Fasudil \| ERK1/2 \| CalciumChannel \| Calcium Channel \| Ca2+ channels \| Ca2+ channel antagonist \| Ca channels \| Autophagy \| AT-877 \| AT 877 \| a-SMA
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌上市药物库 \| 已知活性化合物库 \| 离子通道库 \| TGF-β/Smad靶点化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| FDA 上市激酶抑制剂库 \| 疼痛相关化合物库 \| 抗癌药物库

关键字：法舒地尔|||HA-1077|||AT877|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 13年

公司成立：13年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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