LCZ696中间体|T4200|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-10-31

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产品详情

中文名称:LCZ696中间体	英文名称:Sacubitril hemicalcium salt
CAS:1369773-39-6	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.93%	产品类别: 抑制剂
货号: T4200

Product Introduction

Bioactivity

名称	Sacubitril hemicalcium salt
描述	Sacubitril hemicalcium salt (AHU377 calcium salt) is a potent NEP inhibitor with an IC50 of 5 nM. Sacubitril hemicalcium salt is a component of the heart failure medicine LCZ696. Sacubitril hemicalcium salt is a prodrug of LBQ657, which is an inhibitor of the zinc metallopeptidase neprilysin. Neprilysin degrades a variety of vasoactive peptides such as atrial and brain natriuretic peptide, bradykinin, adrenomedullin, and endothelin-1. Inhibition of neprilysin leads to an increased level of these peptides and, thus, antihypertensive effects. Formulations containing AHU377 in combination with the angiotensin II receptor antagonist valsartan are used to treat hypertension and heart failure.
体外活性	AHU377 is converted by enzymatic cleavage of the ethyl ester into the active neprilysin inhibiting metabolite LBQ657. The inactive NEPi precursor, AHU377, does not inhibit collagen accumulation in fibroblasts nor cardiac myocyte hypertrophy. In cardiac fibroblasts, the active NEPi LBQ657 had no discernible effects. In contrast, LBQ657 modestly inhibits cardiac myocyte hypertrophy.
体内活性	In humans, AHU377 (tmax 0.5-1.1 h) are absorbed quickly. AHU377 is converted rapidly into LBQ657 with its tmax being reached in 1.9-3.5 h. Mean t1/2 values for the biologically active LBQ657 is 9.9-11.1 h.In vehicle-treated dogs, ANF increases urinary sodium excretion from 17.3±3.6 to 199.5±18.4 pequivkglmin. This effect is potentiated significantly in animals which receive AHU377.
存储条件	keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 60 mg/mL (69.68 mM), Sonication is recommended.
关键字	Sacubitril hemicalcium salt \| Sacubitril hemicalcium \| Sacubitril \| neutral endopeptidase (NEP) \| Neutral endopeptidase \| Neprilysin \| NEP \| Inhibitor \| inhibit \| Cluster of differentiation 10 \| CD10 \| AHU-377 hemicalcium \| AHU377 calcium \| AHU-377 \| AHU377 \| AHU 377
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 代谢化合物库 \| FDA上市及药典收录分子库 \| 上市药物库 \| NO PAINS 化合物库 \| FDA 上市药物库 \| 抗高血压化合物库 \| 临床期小分子药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗代谢疾病化合物库

关键字： LCZ696中间体|||AHU377 calcium salt|||AHU-377 (hemicalcium salt)|TargetMol

公司简介

上海陶术生物科技有限公司为美国Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全资子公司。我们与美国波士顿、德国慕尼黑的同事一起，为北美、欧洲和亚洲从事药物研发和生物学研究的科学家提供优质的产品和专业的服务。公司下设筛选事业部，化学事业部，生物事业部和新材料部。从虚拟筛选到实体化合物分子供应；从商业化产品销售到个性化定制合成；从对明确靶点的分子筛选到对明确分子的多靶点筛选，从高通量筛选到化学结构优化，我们都可以满足您的科研用品及技术服务的需求。经过在中国市场五年的精心耕耘，我们已成为筛选化合物领域优秀的供应商，为超过五百家学校和各类企业提供了品质卓越的小分子化合物和药物筛

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	化学试剂,生物活性小分子	经营模式	贸易,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 13年

公司成立：13年
注册资本：566.2651万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂，药物筛选化合物库，天然产物，活性分子化合物等
公司地址：上海市闸北区江场三路28号4楼

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