化合物 BLU554|T3456|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 BLU554	英文名称:Fisogatinib
CAS:1707289-21-1	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.87%	产品类别: 抑制剂
货号: T3456

Product Introduction

Bioactivity

名称	Fisogatinib
描述	Fisogatinib (BLU-554) is a highly potent, selective and orally active FGFR4 inhibitor with an IC50 value of 5 nM and significant anti-tumor activity in hepatocellular carcinoma models dependent on FGFR4 signaling.
激酶实验	The Ki value and mode of inhibition of LY2801653 for the MET kinase activity are determined using a radiometric filter-binding assay. Reactions are carried out in 96-well plates in Enzyme dilution buffer (EDB) compose of 50 mM Tris HCl pH 7.5, 2 mM DTT, 0.005% Triton X-100, 10 mM MgCl2, and 250 ?M EDTA. Serially diluted LY2801653 (final concentration 250 to 0 nM) are followed by the addition of a series of 8 concentrations of 33P-γ-ATP (final concentration 400 to 10 μM ATP), and 5 nM enzyme (final concentration). After a 2-hour incubation, PolyGluTyr synthetic protein substrate (final 150 μg/mL) is added to initiate the 30-minute kinase reaction. Reactions are quenched with 10% H3PO4, transfer to a pre-wetted Multiscreen anionic phosphocellulose 96-well filter plate, and washed; radioactivity is measured with a scintillation counter. The experimental data are fit to a global mix model inhibition equation using GraphPad Prism softwar to generate an alpha value to determine the modality of inhibition and to calculate the Ki value for LY2801653[1].
体外活性	方法：使用Fisogatinib (BLU-554) （5μM）处理利用MDCK-II亲本细胞及其过表达hABCB1、hABCG2或mAbcg2的亚克隆的极化单层来评估经上皮药物转运。结果：Fisogatinib (BLU-554) 被hABCB1适度转运，被mAbcg2轻微转运。[4]
体内活性	方法：对雄性野生型和Oatp1a/1b−/−小鼠给予Fisogatinib (BLU-554) (10mg/kg, 口服）进行了初步实验，并分析了4h前的血浆浓度和4h时肝脏与血浆的比率。结果：Oatp1a/1b蛋白对Fisogatinib (BLU-554)口服有效性或小鼠肝脏分布的影响很小。[4]
存储条件	In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	Ethanol : 2 mg/mL (3.97 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (6.56 mM), Sonication is recommended. DMSO : 250 mg/mL (496.64 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	Inhibitor \| inhibit \| Fisogatinib \| Fibroblast growth factor receptor \| FGFR4 \| FGFR3 \| FGFR2 \| FGFR1 \| FGFR
相关产品	Amlexanox \| Lenvatinib \| Formononetin \| Lenvatinib mesylate \| Ferulic Acid \| Regorafenib \| Pazopanib \| Nintedanib \| Pemigatinib \| Erdafitinib \| Regorafenib monohydrate \| Nintedanib esylate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 高选择性抑制剂库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 共价抑制剂库 \| 抗癌药物库

关键字： BLU-554|||BLU554|||BLU 554|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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