化合物 2-PMPA|T3440|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2026-04-02

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产品详情

中文名称:化合物 2-PMPA	英文名称:2-PMPA
CAS:173039-10-6	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Pure form: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 97.40%	产品类别: 抑制剂
货号: T3440

Product Introduction

Bioactivity

名称	2-PMPA
描述	2-PMPA (2-(Phosphonomethyl)pentanedioic acid) is a potent and selective inhibitor of glutamate carboxypeptidase II (GCPII) (IC50=300 pM).
细胞实验	Neuronal cultures and neuron–glia mixed cultures are treated with ketamine diluted in the culture medium (1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000, 2000, 3000 μM) for 24 h to compare neurotoxicity in these two different cell cultures. 2-PMPA is selected to explore the protective effect on ketamine-induced neurotoxicity in these two different cell cultures. Cells are exposed to 2-PMPA (20, 50, 100 μM) half an hour before 10 μM ketamine treatment in neuronal cultures and 2 mM ketamine treatment in neuron–glia mixed cultures for 24 h. Different doses of ketamine chosen in neuronal cultures and neuron–glia mixed cultures are based on the results of cell viability tests[2].
体外活性	2-PMPA 是一种对 GCPII 具有强效和选择性的抑制剂。GCPII 是一种酶，能将丰富的神经肽N-乙酰天门冬氨酸-谷氨酸 (NAAG) 分解为 N-乙酰天门冬氨酸 (NAA) 和谷氨酸。2-PMPA 在多种神经疾病动物模型中显示出强大的疗效。2-PMPA 是一种高极性化合物，具有多个负电荷，这给生物基质中的分析带来了显著挑战[1]。2-PMPA 能减少氯胺酮引起的细胞活性降低及乳酸脱氢酶 (LDH) 水平增加，此效应在混合培养中观察到，但在神经元培养中未观察到[2]。
体内活性	经腹膜给予100 mg/kg 2-PMPA后，0.25小时达到血浆中的最大浓度275 μg/mL。其半衰期、曲线下面积、表观清除率和分布体积分别为0.64小时、210 μg×h/mL、7.93 mL/min/kg和0.44 L/kg[1]。2-PMPA以250 mg/kg剂量给药于麻醉小鼠后，初期升高后，灰质中的BOLD信号迅速下降并显著减弱。在167和250 mg/kg剂量下，2-PMPA对灰质中脑T2*信号的影响包括显著的初期上升，持续数分钟[3]。2-PMPA在脑卒中动物模型中表现出神经保护活性，在CCI模型中表现出抗痛觉过敏活性。给予2-PMPA（50 mg/kg）后，2-PMPA的平均峰值浓度为29.66±8.1 μM，该浓度约为抑制NAAG肽酶所需浓度的100,000倍，暗示其极佳的脑部渗透性。50 mg/kg 2-PMPA（i.p.）的给药可以造成细胞外NAAG浓度持续增加，该增加从给药后立即开始[4]。
存储条件	Pure form: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	H2O : 250 mg/mL (1105.61 mM), Sonication is recommended.
关键字	Inhibitor \| inhibit \| GCPII \| Carboxypeptidase(CPG2) \| Carboxypeptidase \| 2-PMPA \| 2PMPA \| 2 PMPA
相关产品	2-MPPA \| GNE-375 \| CeMMEC13 \| GCPII-IN-1 TFA \| CeMMEC1 \| Benzoylphenylalanine \| BAY-299 \| AZD-9684 \| Spinorphin \| CPA inhibitor \| 2-Benzylsuccinic acid \| Carboxypeptidase G2 (CPG2) Inhibitor
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| ReFRAME 相关化合物库 \| 蛋白酶抑制剂库 \| 临床前化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| 抗代谢疾病化合物库 \| 人代谢物化合物库

关键字： 2-(Phosphonomethyl)pentanedioic acid|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：14年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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