化合物 MSC-4106|T60148|TargetMol

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更新日期	2026-04-02

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产品详情

中文名称:化合物 MSC-4106	英文名称:MSC-4106
CAS:2738542-58-8	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.89%	产品类别: 抑制剂
货号: T001\|T60148

Product Introduction

Bioactivity

名称	MSC-4106
描述	MSC-4106, an orally active and potent YAP/TAZ-TEAD inhibitor, disrupts TEAD1 and TEAD3 auto-palmitoylation and demonstrates significant efficacy in the NCI-H226 tumor xenograft model [1].
体外活性	MSC-4106 (10 μM, 24小时) 抑制了SK-HEP-1报告基因和NCI-266细胞的活性，其IC 50值分别为4 nM和14 nM [1]。MSC-4106 (10 μM, 6小时) 在TEAD1的P位点结晶，并在过表达TEAD的HEK293细胞中抑制TEAD1或TEAD3的棕榈酰化，效率分别为97.3%和75.9% [1]。MSC-4106 (10 μM, 4天) 通过降低NCI-H226细胞的活性，显示其针对TEAD的靶向作用 [1]。细胞活性测试 [1] 细胞系：NCI-H226 (依赖YAP)；SW620 YAP/TAZ KO (不依赖Yap) 细胞浓度：0, 3, 6, 9, 12, 15, 18, 21, 24, 26, 30 μM 孵育时间：96小时结果：对NCI-H226显示抑制效果，并对SW620显示普遍的细胞毒性(IC 50 >30 μM)。免疫荧光 [1] 细胞系：SK-HEP-1 浓度：0, 3, 6, 9, 12, 15, 18, 21, 24, 26, 30 μM 孵育时间：24小时结果：抑制了YAP-TEAD相互作用。
体内活性	MSC-4106 (口服; 100 mg/kg 每天一次; 7天) 在小鼠中显示出抗肿瘤效果，能够控制肿瘤体积并且具有良好的耐受性，体重保持稳定 [1]。MSC-4106 (口服; 1、5、100 mg/kg 每天一次; 6、24、30、48 和 72小时) 在所有时间点的100 mg/kg 和 24小时的5 mg/kg 剂量下，能够降低肿瘤裂解物中Cyr61（富含半胱氨酸的血管生成诱导因子61）表达，这是TEAD调控的结果[1]。不同物种的药代动力学(PK)概况 [1] 参数：Mouse Rat Dog Cl (l/h/kg) 0.2 0.7 0.05 口服 t 1/2 (小时) 45 40 3.6 口服 AUC (μg h/mL) 45 10 33 V ss (L/kg) 2 5 0.3 F (%) >90 80 18 注：口服研究使用10 mg/kg剂量；MSC-4106配置在pH 7.4的20% Kleptose 和 50 mM PBS中。动物模型：9周岁的H2d Rag2雌性小鼠中的NCI-H226异种移植模型 [1] 剂量：5, 100 mg/kg 给药方式：口腔灌胃；每天一次；32天结果：5 mg/kg的剂量在治疗32天后控制了肿瘤生长，而100 mg/kg的剂量则使肿瘤缩小。
存储条件	Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 225 mg/mL (626.22 mM), Sonication is recommended.
关键字	YAP–TEAD \| MSC-4106 \| MSC4106 \| MSC 4106
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关键字： MSC-4106;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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