化合物 GCN2-IN-6|T11374|TargetMol

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产品详情

中文名称:化合物GCN2-IN-6	英文名称:GCN2-IN-6
CAS:2183470-09-7	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: nPowder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
纯度规格: 98.00%	产品类别: 抑制剂
货号: T001\|T11374

Product Introduction

Bioactivity

名称	GCN2-IN-6
描述	GCN2-IN-6 is a potent and orally available GCN2 inhibitor confirmed by in-house enzymatic (IC50: 1.8 nM) and cellular assays (IC50: 9.3 nM). GCN2-IN-6 is also an eIF2α kinase PERK inhibitor with IC50s of 0.26 nM in enzymatic assay and 230 nM in cells respectively.
体外活性	组合使用天门冬酰胺酶和GCN2-IN-6在GCN2野生型（WT）小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）中产生中等程度的抑制增殖效应，而在GCN2敲除（KO）MEF中则未观察到此效应。GCN2-IN-6对由天门冬酰胺酶激活的p-GCN2、p-eIF2α和ATF4表现出抑制作用。为评估GCN2抑制对癌细胞增殖的影响，将急性淋巴细胞白血病（ALL）CCRF-CEM细胞用GCN2-IN-6处理，并配合消耗天门冬氨酸的药剂天门冬酰胺酶。经GCN2-IN-6处理显著增强了CCRF-CEM细胞对天门冬酰胺酶的敏感性。
体内活性	GCN2-IN-6（0.3-3 mg/kg；口服；8小时；小鼠）在3 mg/kg的剂量下处理，经过天冬酰胺酶预处理后，能够抑制GCN2的自磷酸化以及下游效应分子ATF4的激活使其恢复到基础水平。
存储条件	nPowder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (10.3 mM), Sonication is recommended. DMSO : 250 mg/mL (515.16 mM), Sonication is recommended.
关键字	PERK, in-house enzymatic \| PERK, cellular assays \| PERK \| Inhibitor \| inhibit \| GCN2-IN-6 \| GCN-2-IN-6 \| GCN2IN6 \| GCN2, in-house enzymatic \| GCN2, cellular assays \| GCN2 IN 6 \| GCN2 \| Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
相关产品	8-Gingerol \| GSK2606414 \| 2-Ethoxybenzamide \| PERK-IN-4 \| Daraxonrasib \| DNL343 \| Milnacipran hydrochloride \| Sinapaldehyde \| ATPγS tetralithium salt \| GCN2-IN-1 \| 1,2,4-Trihydroxybenzene \| 4EGI-1
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 含氟化合物库 \| 细胞凋亡化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| 多靶点化合物库 \| 口服活性化合物库 \| 内质网应激化合物库 \| 蛋白翻译后修饰化合物库

关键字： GCN2-IN-6;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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