化合物 PD1-PDL1 inhibitor 2|T3146|TargetMol

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更新日期	2026-04-02

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中文名称:化合物PD1-PDL1 inhibitor 2	英文名称:BMS-202
CAS:1675203-84-5	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
纯度规格: 98.29%	产品类别: 抑制剂
货号: T001\|T3146

Product Introduction

Bioactivity

名称	BMS-202
描述	BMS-202 (PD1-PDL1 inhibitor 2) is a non-peptide PD-1/PD-L complex inhibitor with an IC50 of 18 nM and a KD of 8 μM. BMS-202 binds to PD-L1 with high affinity and blocks human PD-1/PD-L interactions, exhibiting antitumor activity.
激酶实验	All binding studies are performed in an HTRF assay buffer consisting of dPBS supplemented with 0.1% (with v) bovine serum albumin and 0.05% (v/v) Tween-20. For the PD-l-Ig/PD-Ll-His binding assay, inhibitors are pre-incubated with PD-Ll-His (10 nM final) for 15 m in 4 μL of assay buffer, followed by addition of PD-l-Ig (20 nM final) in 1 μL of assay buffer and further incubation for 15 m. PD-L1 from either human, cyno, or mouse are used. HTRF detection is achieved using europium crypate-labeled anti- Ig (1 nM final) and allophycocyanin (APC) labeled anti-His (20 nM final). Antibodies are diluted in HTRF detection buffer and 5 μL is dispensed on top of binding reaction. The reaction mixture is allowed to equilibrate for 30 minutes and signal (665 nm/620 nm ratio) is obtained using an En Vision fluorometer. Additional binding assays are established between PD-1-Ig/PD-L2-His (20, 5 nM, respectively), CD80-His/PD-Ll-Ig (100, 10 nM, respectively) and CD80-His/CTLA4-Ig (10, 5 nM, respectively).
体外活性	方法：HFB 细胞单层，加入 BMS-202 （0， 1， 2.5， 5 nM），处理 24 小时，比较 0h 和 24h 划痕面积。HFB 细胞单层，加入 BMS-202 （0， 1， 2.5， 5 nM），处理 24 小时，处理后加入 0.5 μCi [³H]-脯氨酸继续孵育 24 小时，检测放射性掺入量。结果：BMS-202 浓度依赖性抑制 HFB 迁移且浓度依赖性抑制胶原合成。[1] 方法：A375 黑色素瘤细胞加入 BMS-202 （5 μM）或线粒体丙酮酸载体抑制剂 GW604714X （10 μM），处理 24 小时。采用 CCK-8 法测定细胞活力。结果：联合用药组的细胞活力抑制、凋亡诱导效果强于单药组，表明抑制线粒体功能可增强 BMS-202 的抗肿瘤效应。[2]
体内活性	方法：将 A375 细胞皮下接种于裸鼠，建立黑色素瘤异种移植瘤模型。待肿瘤可触及后，腹腔注射 BMS-202(20 mg/kg)，治疗每 3 天进行一次，第三次注射后第三天处死。结果：BMS-202 治疗组小鼠肿瘤生长显著减缓，肿瘤组织中 Ki-67 阳性细胞比例显著降低，证实体内抗增殖效应。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (107.27 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4.5 mg/mL (10.73 mM), Solution. Ethanol : 83 mg/mL (197.85 mM), Sonication is recommended.
关键字	Thermal stabilization \| PD-L1 \| PDL1 \| PD-1/PD-L1 \| PD1/PDL1 \| PD-1 \| PD1 \| nonpeptidic \| Inhibitor \| inhibit \| immune-response \| hydrophobic \| dimeric \| BMS-202 \| BMS202 \| BMS 202 \| Apoptosis \| antitumor \| anti-proliferation
相关产品	Formamide \| Urea \| Sodium Molybdate \| Dimethyl phthalate \| Aceglutamide \| Alginic acid \| Cysteamine hydrochloride \| Metronidazole \| Sildenafil citrate \| Citric Acid Triammonium \| Stavudine \| Tamoxifen
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 细胞周期化合物库 \| 细胞凋亡化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 表型筛选靶点鉴定库 \| PPI抑制剂库 \| 抗前列腺癌化合物库

关键字： BMS202;antitumor;BMS-202;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：14年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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