化合物 JK184|T3588|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 JK184	英文名称:JK184
CAS:315703-52-7	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T3588

Product Introduction

Bioactivity

名称	JK184
描述	JK184 is a potent Hedgehog (Hh) pathway inhibitor.
细胞实验	JK184 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. The Shh-LIGHT2 cells are seeded in 96-well plates and grown to confluency. The Shh-LIGHT2 cells are treated with various concentrations of JK184 micelles or free JK184 or micelles in DMEM containing 0.5% CS, 0.1 mg/mL streptomycin, 100 U/mL penicillin, 5% Shh-N conditioned medium obtained from Shh-N-producing HEK293 cells. The treated cells are cultured further for 60 h, and firefly and Renilla luciferase activities are measured using a dual luciferase kit. Proliferation assay or apoptosis evaluation of HUVECs is measured using MTT method or FCM analysis, respectively. HUVECs are treated with a series concentration of free JK184, JK184 micelles, or blank MPEG-PCL micelles for 48 h, respectively. The mean percentage of cell inhibition or apoptosis is calculated[1].
体外活性	JK184旨在通过剂量依赖性地抑制胶质瘤（Gli）依赖的转录活动，从而拮抗Hh信号。三天孵化后，JK184显著抑制HUVECs的增殖，IC50为6.3 μg/mL。通过在Panc-1和BxPC-3细胞中使用指定浓度的化合物进行MTT试验，测定JK184的半最大抑制浓度（IC50）（在anc-1中为23.7 ng/mL，在BxPC-3中为34.3 ng/mL），以评估JK184的抗肿瘤效果[1]。与MCF10a、MTSV1-7、HMLE-shGFP和HMLE-pBP细胞相比，Claudin-low细胞系对JK184的治疗更敏感，且JK184在这些细胞中引起的胶质瘤相关的致癌基因同源物1（GLI1）转录和蛋白水平的剂量依赖性减少。使用JK184的IC50剂量治疗可以增加HMLE-shEcad细胞染色与Annexin-V阳性但对碘化丙啶（PI）阴性的比例（P<0.0001，t检验）[2]。
体内活性	JK184（5 mg/kg，静脉注射）在皮下Panc-1和BxPC-3肿瘤模型中展现了良好的抗增殖活性，并且是针对Hh信号的抗肿瘤化合物的良好候选。组织学分析显示，JK184通过诱导更多的细胞凋亡、降低微血管密度以及减少肿瘤组织中CD31、Ki67和VEGF的表达来增强抗肿瘤活性。然而，JK184的药代动力学特性和生物利用度较差[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 1 mg/mL (2.85 mM), Sonication is recommended. DMSO : 3.51 mg/mL (10.02 mM), Sonication is recommended.
关键字	Smoothened \| JK-184 \| JK184 \| JK 184 \| Inhibitor \| inhibit \| Hedgehog
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关键字： JK184|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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