化合物 Genz-644282|T7187|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 Genz-644282	英文名称:Genz-644282
CAS:529488-28-6	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T7187

Product Introduction

Bioactivity

名称	Genz-644282
描述	Genz-644282, a novel non-camptothecin topoisomerase I inhibitor for cancer treatment.
细胞实验	Colony-forming assays were conducted with mouse and human bone marrow and eight human tumor cell lines. In addition, 29 human tumor cell lines representing a range of histology and potential resistance mechanisms were assayed for sensitivity to Genz-644282 in a 72-hour exposure assay. The efficacy of Genz-644282 was compared with standard anticancer drugs (i.e., irinotecan, docetaxel, and dacarbazine) in human tumor xenografts of colon cancer, renal cell carcinoma, non-small cell lung cancer, and melanoma[1].
动物实验	Genz-644282 was tested against the PPTP in vitro panel (0.1 nM to 1 μM), and in vivo using three times per week × 2 schedule repeated at day 21 at its maximum tolerated dose (MTD) of 4 mg/kg. Subsequently Genz-644282 was tested at 4, 3, 2, and 1 mg/kg in 3 models to assess the dose-response relationship. mRNA gene signatures predictive for Genz-644282 response in vitro were applied to select 15 tumor models that were evaluated prospectively[2].
体外活性	人类骨髓CFU-GM对Top1抑制剂的敏感性高于小鼠骨髓CFU-GM。小鼠与人类IC(90)值的比率对于喜树碱类化合物超过10，而对于Genz-644282则小于10。无论是集落形成还是72小时增殖实验中，Genz-644282 显示出比喜树碱类化合物更强的细胞毒性。Genz-644282在人类肿瘤异种移植物中的抗肿瘤活性优于或等同于标准对照药物[1]。
体内活性	在体内，Genz-644282在其最大耐受剂量(MTD) 4 mg/kg时，在6/6个可评估的实体瘤模型中诱导了持续的完全反应(MCR)。在2 mg/kg剂量下，Genz-644282在3/3相对对topotecan不敏感的肿瘤模型中诱导出CR或MCR，但在1 mg/kg时没有观察到客观反应。进一步在2mg/kg的测试显示，Genz-644282在17个模型中的7个(占41%)中诱导了客观性退缩。基于Affymetrix U133Plus2基线肿瘤表达轮廓的预测反应评分与观察到的对Genz-644282的体内响应之间存在显著相关性[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 2 mg/mL (4.91 mM), Sonication and heating are recommended.
关键字	Topoisomerase \| Inhibitor \| inhibit \| Genz-644282 \| Genz 644282
相关产品	Prulifloxacin \| Norfloxacin \| Ofloxacin \| 1,4-Naphthoquinone \| Berberine chloride \| Levofloxacin \| Etoposide \| Levofloxacin hydrochloride \| Ciprofloxacin monohydrochloride \| EIDD-1931 \| 3-Hydroxypyridine \| Ciprofloxacin hydrochloride monohydrate
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| ReFRAME 相关化合物库 \| 抗衰老化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| 临床期小分子药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

关键字： Genz644282|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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