PKI-179 (hydrochloride)|T36085|TargetMol

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产品详情

中文名称:PKI-179 盐酸盐	英文名称:PKI-179 hydrochloride
CAS:1463510-35-1	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Keep away from moisture, Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.04%	产品类别: 抑制剂
货号: T001\|T36085

Product Introduction

Bioactivity

名称	PKI-179 hydrochloride
描述	PKI-179 hydrochloride is a potent and orally available dual PI3K/mTOR inhibitor. Its IC₅₀ values against PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K-δ and mTOR are 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM and 0.42 nM respectively. It also exerts inhibitory activity against E545K and H1047R mutants with IC₅₀ values of 14 nM and 11 nM, and exhibits significant antitumor effects in in vivo models.
体外活性	方法:采用体外细胞增殖实验与激酶 / 离子通道 / 代谢酶筛选体系，评价 PKI-179 hydrochloride 的抗肿瘤活性及选择性。结果: 1.PKI-179 hydrochloride 可显著抑制肿瘤细胞增殖，对 MDA361 与 PC3 细胞的 IC₅₀ 分别为 22 nM 和 29 nM 。 2.当浓度高于 30 μM 时，PKI-179 hydrochloride 对 361 种其他激酶、hERG 及多种细胞色素 P450(CYP)亚型均未表现出明显抑制作用，但对 CYP2C8 具有一定抑制活性，其 IC₅₀ 为 3 μM [1]。
体内活性	方法:对携带 MDA-361 人乳腺癌异种移植瘤的裸鼠进行口服给药，评估 PKI-179 hydrochloride 的体内抗肿瘤活性、靶点抑制作用及耐受性；并在裸鼠、大鼠、猴、狗等多种动物模型中测定其口服生物利用度与半衰期。结果: 1.体内抗肿瘤活性与耐受性：PKI-179 hydrochloride(5–50 mg/kg，每日一次口服给药，持续 40 天)可显著抑制 MDA-361 人乳腺癌异种移植瘤的生长，且在裸鼠中表现出良好的耐受性。 2.体内靶点信号抑制：PKI-179 hydrochloride(50 mg/kg，口服)可有效抑制 MDA-361 肿瘤异种移植裸鼠体内的 PI3K 信号传导。 3.口服生物利用度与半衰期：PKI-179 hydrochloride 表现出良好的口服生物利用度(裸鼠 98%、大鼠 46%、猴 38%、狗 61%)，且半衰期较长(>60 分钟)[1]。
存储条件	Keep away from moisture, Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	Ethanol : Slightly soluble DMF : 2.00 mg/mL (3.81 mM), Sonication is recommended. DMSO:PBS(pH 7.2) (1:3) : 0.25 mg/mL (0.48 mM), Sonication is recommended. DMSO : 16.00 mg/mL (30.48 mM), Sonication is recommended.
关键字	PKI-179 Hydrochloride \| PKI179 Hydrochloride \| PKI 179 Hydrochloride
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关键字： PKI-179 盐酸盐;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：14年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：抑制剂&激动剂，天然产物，重组蛋白，化合物库，技术服务
公司地址：上海市静安区江场三路238号8楼

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