化合物 GDC-0810|T5118|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 GDC-0810	英文名称:Brilanestrant
CAS:1365888-06-7	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T5118

Product Introduction

Bioactivity

名称	Brilanestrant
描述	Brilanestrant (GDC-0810) is a selective estrogen receptor degrader (IC50: 0.7 nM).
细胞实验	MCF-7 cells are adjusted to a concentration of 40000 cells per mL in RPMI containing 10% FBS and 20 mM HEPES. Then 16 μL of the cell suspension (640 cells) is added to each well of a 384-well plate, and the cells are incubated overnight to allow the cells to adhere. The following day a 10-point, serial 1:5 dilution of each compound is added to the cells in 16 μL at a final concentration ranging from 10 to 0.000005 μM. After 5 days' compound exposure, 16 μL of CellTiter-GLo is added to the cells, and the relative luminescence units of each well are determined. CellTiter-GLo added to 32 μL of medium without cells is used to obtain a background value. The percent viability of each sample is determined as follows: RLU sample-RLU background/RLU untreated cells-RLU background ×100=%viability.
动物实验	Time release pellets containing 0.72 mg 17-β estradiol are subcutaneously implanted into nu/nu mice. MCF-7 cells are grown in RPMI containing 10% FBS at 5% CO2 37°C. Trypsinized cells are pelleted and resuspended in 50% RPMI（serum free）and 50% Matrigel at 1×107 cells/mL. MCF-7 cells are subcutaneously injected (100 μL/animal) on the right flank 2-3 days post pellet implantation. Tumor volume (length × width2/2) is monitored biweekly. When tumors reach an average volume of appr 200 mm3 animals are randomized and treatment is started. Animals are treated with vehicle or compound daily for 4 weeks. Tumor volume and body weight are monitored biweekly throughout the study.
体外活性	Brilanestrant是一种ERα结合剂（IC50: 6.1 nM），具有完全的转录拮抗作用而无激动作用（3× ERE, IC50: 2 nM），在ER-α降解（EC50: 0.7 nM）及MCF-7乳腺癌细胞活性（IC50; 2.5 nM）检测中展现出良好的效能和效果[1]。Brilanestrant诱导ERα形态与他莫昔芬及其他ER化合物吾不同，并在MCF7细胞中不表现出类似他莫昔芬的ER激动作用[2]。
体内活性	Brilanestrant的药代动力学特性表明，其是一种跨物种的清除分子，具有良好的生物可用性（40%-60%）。在达玛新敏感的MCF-7异种移植模型中，Brilanestrant（3 mg/kg，p.o.）显著抑制肿瘤生长，而在最高剂量100 mg/kg/天时，所有动物的肿瘤退缩超过50%，且没有体重损失[1]。Brilanestrant表现出低清除率（11 mL/min/kg）和61%的口服生物可用性。Brilanestrant（1-100 mg/kg/天，p.o.）在MCF7异种移植模型中显示出剂量依赖性的疗效[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (123.07 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (4.48 mM), Sonication is recommended. H2O : Insoluble
关键字	RG-6046 \| RG6046 \| progestogenReceptor \| progestogen Receptor \| Inhibitor \| inhibit \| EstrogenReceptor \| Estrogen Receptor/ERR \| Estrogen Receptor \| ERα \| ERR \| Brilanestrant \| ARN810 \| ARN 810
相关产品	Astragaloside IV \| Cholesterol \| Natamycin \| Estradiol \| Melatonin \| Mifepristone \| Estradiol benzoate \| Ethisterone \| Tamoxifen \| Allura Red AC \| Kaempferol \| Chrysin
相关库	抗乳腺癌化合物库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 临床失败化合物库 \| NO PAINS 化合物库 \| 核受体化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 口服活性化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

关键字： RG 6046|||GDC-0810|||GDC0810|||GDC 0810|||ARN-810|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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