化合物 Merestinib dihydrochloride|T15808|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-06-17

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产品详情

中文名称:美瑞替尼二盐酸盐	英文名称:Merestinib dihydrochloride
CAS:1206801-37-7	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: keep away from moisture,store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
产品类别: 抑制剂
货号: T15808

Product Introduction

Bioactivity

名称	Merestinib dihydrochloride
描述	Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) is an orally available kinase inhibitor with antitumor activity that inhibits MET, AXL, RON, and MKNK1/2, and inhibits the growth of NTRK fusion-carrying tumors.
体外活性	Merestinib dihydrochloride 是一种高效的口服生物利用度的c-Met抑制剂，Ki值为2 nM，具有显著的抗肿瘤活性。此外，Merestinib dihydrochloride 还对MST1R（IC50=11 nM）、FLT3（IC50=7 nM）、AXL（IC50=2 nM）、MERTK（IC50=10 nM）、TEK（IC50=63 nM）、ROS1、DDR1/2（IC50=0.1/7 nM）和MKNK1/2（IC50=7 nM）表现出强效活性。 Merestinib dihydrochloride 对MET通路依赖的细胞散射和增殖产生影响。在HGF刺激的H460细胞中，Merestinib dihydrochloride 对MET自磷酸化的平均IC50值为35.2 nM，而在S114细胞中的IC50为59.2 nM。转染MET变体使细胞获得了生长因子独立性，使用 Merestinib dihydrochloride 处理后能够抑制这些MET变体克隆的生长，其IC50值与MET野生型序列相比，范围从约3倍更有效（V1092I）到约6倍不那么有效（L1195V）。[1][2]
体内活性	Merestinib dihydrochloride 在MET扩增的异种移植模型（MKN45）、MET自分泌模型（U-87MG和KP4）以及MET过表达模型（H441）中显示出显著的抗肿瘤效果，同时具有体内血管正常化作用。作为一种类型II的ATP竞争性抑制剂，Merestinib dihydrochloride 是MET酪氨酸激酶的慢离解抑制剂，其药效学停留时间（Koff）为0.00132 min^-1，半衰期（t1/2）为525分钟。Merestinib dihydrochloride 的治疗能够抑制MET磷酸化，综合TED50（50%靶向抑制剂量）为1.2 mg/kg，TED90（90%靶向抑制剂量）为7.4 mg/kg。使用Merestinib dihydrochloride （20 mg/kg）时，TFK-1肿瘤的生长显著低于对照组。此外，Merestinib dihydrochloride 还有效抑制了肝内和肝外胆管癌（CCC）异种移植肿瘤的生长。[1][2]
存储条件	keep away from moisture,store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 80 mg/mL (127.91 mM), Sonication is recommended.
关键字	TyrosineKinases \| Tyrosine Kinases \| TEK \| TAMReceptor \| TAM Receptor \| MST1R \| MKNK1/2 \| MERTK \| Merestinib \| LY-2801653 Dihydrochloride \| LY-2801653 \| LY2801653 \| LY 2801653 \| HGFR \| FLT3 \| DDR1/2 \| cMet/HGFR \| c-Met \| cMet \| AXL
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相关库	经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库

关键字：美瑞替尼二盐酸盐|||LY2801653 dihydrochloride|||LY 2801653 dihydrochloride|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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