Oritinib mesylate|T39670|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2026-05-08

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产品详情

中文名称:Oritinib mesylate	英文名称:Oritinib mesylate
CAS:2180164-79-6	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
产品类别: 抑制剂
货号: T39670

Product Introduction

Bioactivity

名称	Oritinib mesylate
描述	Oritinib mesylate (SH-1028) is a highly selective, orally active, pyrimidine-based irreversible inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) with a low half maximal inhibitory concentration (IC50) of 18 nM. It demonstrates potent efficacy against both EGFR-sensitive and resistant (T790M) mutations. Furthermore, Oritinib mesylate effectively suppresses the proliferation of tumor cells harboring EGFR mutations, regardless of their sensitivity or resistance.
体外活性	Oritinib (SH-1028) (72 hours; 10 μmol/L and the 3-fold dilution; nine times) mesylate selectively inhibits EGFR-mutated NCI-H1975, H3255 and PC-9 cells, with IC 50 values of 3.93, 9.39 and 7.63 nM, respectively, which is more sensitive than the inhibition of wild-type EGFR in A431 cells[1]. Cell Proliferation Assay[1]Cell Line: A431 (EGFR WT ), H3255 (EGFR L858R ), PC-9 (EGFR d746-750 ) and NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M ) cells Concentration: 0.001, 0.01, 0.1, 1, and 10 μM Incubation Time: 72 hours Result: Selectively inhibited EGFR-mutated NCI-H1975, H3255 and PC-9 cells, with IC 50 s of 3.93±1.12, 9.39±0.88 and 7.63±0.18 nmol/L, respectively, which were about 198-, 83- and 102-fold more sensitive than the inhibition of wild-type EGFR in A431 cells (IC 50 =778.89±134.74 nM).
体内活性	Oritinib (SH-1028) (p.o.; once daily for consecutive 14 days; 2.5-15 mg/kg) mesylate inhibits EGFR-mutant tumor progression but not wild-type EGFR in vivo[1]. Oritinib (SH-1028) (p.o.; once daily for consecutive 14 days; 2.5-15 mg/kg) mesylate only induces a moderate tumor growth inhibition in A431 (wild-type EGFR) tumor xenografts, while causes profound and sustained tumor shrinkage in both NCI-H1975 and PC-9 xenograft models with EGFR mutations with 5 mg/kg/day[1]. Oritinib (SH-1028) (p.o.; once daily for consecutive 14 days; 2.5-15 mg/kg) mesylate shows good bioavailability, and is distributed extensively from the plasma to the tissues with T max of 1.5-2 h, and AUC 0–t values of SH-1028 in plasma are 118, 300 and 931 ng × h/ml on Day 1, while 272, 308 and 993 ng × h/ml on Day 14[1]. Animal Model: Nu/Nu female nude mice (6-8 weeks) bearing human lung cancer cell lines[1]Dosage: 2.5, 5, and 15 mg/kg (SH-1028) and control group (osimertinib, 5 mg/kg) Administration: p.o.; once daily for consecutive 14 days Result: Only induced a moderate tumor growth inhibition in A431 (wild-type EGFR) tumor xenografts, while caused profound and sustained tumor shrinkage in both NCI-H1975 and PC-9 xenograft models with EGFR mutations with 5 mg/kg/day.
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
关键字	SH-1028 Mesylate \| SH1028 Mesylate \| SH 1028 Mesylate \| Oritinib Mesylate
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关键字： SH-1028 mesylate|||Oritinib mesylate|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：14年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：抑制剂&激动剂，天然产物，重组蛋白，化合物库，技术服务
公司地址：上海市静安区江场三路238号8楼

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