迪高替尼|T15096|TargetMol

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产品详情

中文名称:迪高替尼	英文名称:Delgocitinib
CAS:1263774-59-9	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.95%	产品类别: 抑制剂
货号: T001\|T15096

Product Introduction

Bioactivity

名称	Delgocitinib
描述	Delgocitinib (JTE-052) is a JAK inhibitor and a specific JAK1/2/3/Tyk2 inhibitor (IC50=2.6-58 nM) that blocks multiple cytokine signaling pathways and inhibits pruritus, used for research on inflammatory and autoimmune diseases.
体外活性	方法：通过酶学实验检测Delgocitinib对JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2的抑制活性及抑制模式；通过细胞实验检测Delgocitinib对多种细胞因子诱导的Stat蛋白磷酸化及IL-2诱导的T细胞增殖的影响。结果：Delgocitinib在酶学实验中有效抑制JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2，IC50分别为2.8、2.6、13和58 nM，为ATP竞争性抑制（Ki分别为2.1、1.7、5.5、14 nM）；在细胞实验中浓度依赖性抑制IL-2、IL-6、IL-23、GM-CSF和IFN-α诱导的Stat蛋白磷酸化（IC50分别为40、33、84、304、18 nM），并抑制IL-2诱导的T细胞增殖（IC50=8.9 nM），效果与tofacitinib相似。[1]
体内活性	方法：在关节炎动物模型中，评估Delgocitinib的体内抗炎及关节保护作用。于不同时间点（攻击前1 h或6 h）单次给药测定ED50；分别从第1天（预防性给药）或第15天（治疗性给药）开始连续给药，检测后肢足跖肿胀度、组织病理学改变（炎症细胞浸润、滑膜增生）及影像学改变（软骨/骨破坏）。结果：Delgocitinib给药前1 h给药（ED50=0.24 mg/kg）效力高于6 h给药（ED50=1.3 mg/kg），并提升IFN-γ产生。从第1天给药可完全阻止足跖肿胀及组织学病变；从第15天给药剂量依赖性地减轻肿胀。组织学和X线检查显示，Delgocitinib显著改善炎症浸润、滑膜增生及软骨/骨破坏。[1] 方法：在硬皮病样慢性移植物抗宿主病小鼠模型（B10.D2至BALB/c骨髓移植）中，Delgocitinib软膏或滴眼液（0.5%）局部给药，每日两次，从移植后7天至28天共21天，溶剂为对照软膏或生理盐水。结果：Delgocitinib显著减轻眼睑及皮肤炎症与纤维化，保留睑板腺面积，减轻角膜上皮损伤。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 240 mg/mL (773.32 mM), Sonication is recommended.
关键字	TyrosineKinases \| Tyrosine Kinases \| Tyk2 \| JTE052 \| JTE 052 \| Janus kinase \| JAK3 \| JAK2 \| JAK1 \| JAK \| Inhibitor \| inhibit \| Delgocitinib \| Corectim
相关产品	Soquelitinib \| JAK-IN-10 \| Tofacitinib Citrate \| Vidarabine \| Gefitinib \| Ruxolitinib \| Lentinan \| Resveratrol \| Alectinib \| Atinvicitinib \| 2,4,5-Trimethoxybenzoic acid \| Ibrutinib
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌上市药物库 \| 已知活性化合物库 \| 临床失败化合物库 \| FDA 上市药物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 药物功能重定位化合物库 \| FDA 上市激酶抑制剂库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

关键字：迪高替尼;JTE-052;Corectim(Delgocitinib);TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：14年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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