PF 3084014 hydrobromide|T38266|TargetMol

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更新日期	2026-06-29

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产品详情

中文名称:二氢溴酸尼罗司他	英文名称:Nirogacestat dihydrobromide
CAS:1962925-29-6	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Keep away from moisture, Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.07%	产品类别: 抑制剂
货号: T001\|T38266

Product Introduction

Bioactivity

名称	Nirogacestat dihydrobromide
描述	Nirogacestat dihydrobromide (PF-3084014 dihydrobromide) is an orally active, reversible, and non-competitive selective γ-secretase inhibitor with an IC₅₀ value of 6.2 nM. It exerts its effects by inhibiting the Notch signaling pathway while minimizing gastrointestinal toxicity, making it suitable for the study of Notch receptor-dependent tumors.
体外活性	方法：人T-ALL细胞系HPB-ALL用Nirogacestat dihydrobromide（0.001-10 μmol/L）处理72 h，使用Western Blot方法检测NICD蛋白水平，使用qRT-PCR方法检测Hes-1和cMyc mRNA表达水平。结果：Nirogacestat dihydrobromide剂量依赖性地降低HPB-ALL细胞中NICD蛋白水平，并显著下调Notch靶基因Hes-1和cMyc的表达[1]。方法：人T-ALL细胞系HPB-ALL、DND-41、TALL-1和Sup-T1用Nirogacestat dihydrobromide处理7天，使用Resazurin荧光法检测细胞增殖抑制情况。结果：PF-03084014抑制多种T-ALL细胞系生长[1]。方法：人T-ALL细胞系HPB-ALL用Nirogacestat dihydrobromide（0.001-10 μmol/L）处理7天，使用流式细胞术（PI染色）分析细胞周期分布，使用Annexin V染色检测细胞凋亡。结果：Nirogacestat dihydrobromide诱导HPB-ALL细胞发生G₀-G₁期细胞周期阻滞，并增加sub-G₁期细胞比例，诱导细胞凋亡[1]。方法：人T-ALL细胞系HPB-ALL和TALL-1用Nirogacestat dihydrobromide（1 μmol/L）处理7天，使用Caspase-3活性检测试剂盒检测caspase-3活性，使用Western Blot检测cleaved PARP和cleaved caspase-3蛋白水平。结果：Nirogacestat dihydrobromide显著增加caspase-3活性，并诱导cleaved PARP和cleaved caspase-3的表达，表明其诱导caspase依赖性凋亡[1]。
体内活性	方法：荷HPB-ALL异种移植瘤的裸鼠单次口服Nirogacestat dihydrobromide（50 mg/kg），在给药后不同时间点（4、8、24 h）取肿瘤组织，使用Western Blot方法检测NICD蛋白水平。结果：Nirogacestat dihydrobromide在给药后4 h即可观察到NICD减少>50%，24 h时NICD抑制达70%-80%[1]。方法：荷HPB-ALL异种移植瘤的裸鼠口服Nirogacestat dihydrobromide（75或150 mg/kg，每日两次，连续14天），使用游标卡尺测量肿瘤体积变化。结果：Nirogacestat dihydrobromide剂量依赖性地抑制肿瘤生长，150 mg/kg剂量组肿瘤生长抑制率达~92%[1]。方法：荷HPB-ALL异种移植瘤的裸鼠口服Nirogacestat dihydrobromide（150 mg/kg，每日两次，连续7天），取肿瘤组织进行免疫组化染色，检测NICD、cleaved caspase-3和Ki67表达。结果：Nirogacestat dihydrobromide处理后，肿瘤组织中NICD核周染色减少，cleaved caspase-3阳性细胞显著增加，Ki67阳性细胞减少，表明其诱导凋亡并抑制肿瘤细胞增殖[1]。
存储条件	Keep away from moisture, Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 64 mg/mL (98.24 mM), Sonication is recommended.
关键字	Nirogacestat dihydrobromide \| Nirogacestat
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关键字：二氢溴酸尼罗司他;PF-3084014 dihydrobromide;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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