化合物 JNJ16259685|T5512|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 JNJ16259685	英文名称:JNJ16259685
CAS:409345-29-5	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T5512

Product Introduction

Bioactivity

名称	JNJ16259685
描述	JNJ16259685 (TN.T 16259685) is a selective mGluR1 antagonist, and inhibits the synaptic activation of mGluR1 in a concentration-dependent manner with IC50 of 19 nM.
体外活性	JNJ16259685以非竞争性方式抑制了由谷氨酸引起的Ca2+动员，其IC50值分别为3.24±1.00 nM和1.21±0.53 nM，同时在大鼠和人类的mGlu5a受体上表现出较低的效力。此外，JNJ16259685抑制了[3H]R214127（化学名为[3H]1-(3,4-二氢-2H-吡喃[2,3-b]喹啉-7-基)-2-苯基-1-乙酮）与表达大鼠mGlu1a受体的细胞膜结合，其Ki值为0.34±0.20 nM。对于大鼠的mGlu2、-3、-4或-6受体，在高达10μM的浓度下，JNJ16259685既不表现出激动剂、拮抗剂或正向异构体激活活性，也不与AMPA或NMDA受体结合，或与其他多种神经递质受体、离子通道和转运体结合。在初级小脑培养中，JNJ16259685抑制了由谷氨酸介导的肌醇磷酸产生，IC50为1.73±0.40 nM。通过皮下注射，JNJ16259685在大鼠小脑和丘脑中央mGlu1受体上展示了高效力（ED50分别为0.040和0.014 mg/kg）。
体内活性	JNJ16259685，一种选择性mGluR1拮抗剂，在大鼠和小鼠的运动技能及学习能力评测中进行了测试。JNJ16259685在30mg/kg剂量下对运动活动和体态的影响极小。对于已学会的运动技能，大鼠的表现未受影响（剂量高达30mg/kg），但小鼠的运动技能受损。在学习新的运动技能（rotarod）方面，大鼠和小鼠在0.3mg/kg剂量下表现出明显困难。这些结果表明mGluR1受体在习得新运动技能过程中的重要作用。JNJ16259685在较低剂量下（大鼠：0.3mg/kg；小鼠：1mg/kg）显著降低了立起行为、探索新环境和按杠获得食物奖励的行为。在30mg/kg剂量下，JNJ16259685对小鼠对于突发声音刺激或足部电击的反射惊跳反应无影响[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (12.29 mM), Sonication is recommended. DMSO : 100 mg/mL (307.31 mM), Sonication is recommended.
关键字	mGluR1 \| mGluR \| Metabotropic glutamate receptors \| JNJ-16259685 \| JNJ16259685 \| JNJ 16259685 \| Inhibitor \| inhibit \| .TN.T-16259685 \| .TN.T16259685
相关产品	Piracetam \| Evans blue \| Urethane \| L-Glutamic acid monosodium salt \| Memantine hydrochloride \| L-Glutamine \| Decanoic Acid \| O-Phospho-L-serine \| IDRA-21 \| DCB \| Direct Blue 1 \| L-Cysteic acid monohydrate
相关库	神经保护化合物库 \| 抑制剂库 \| 抗帕金森病化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 神经递质受体化合物库 \| 神经信号分子库 \| NO PAINS 化合物库 \| 谷氨酰胺代谢化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 共价抑制剂库

关键字： .TN.T 16259685|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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