芦沙哌酮|T11894|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:芦沙哌酮	英文名称:Lusaperidone
CAS:214548-46-6	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.75%	产品类别: 抑制剂
货号: T11894

Product Introduction

Bioactivity

名称	Lusaperidone
描述	Lusaperidone (R107474) is a potent α2-adrenergic receptor antagonist, a potential radioligand for the α (2)-adrenergic receptor, with inhibitory effects on α2A and α2C, with Ki values of 0.13 and 0.15 nM, respectively.
体外活性	Lusaperidone exhibits subnanomolar affinity for α2A and α2C adrenergic receptors (Ki=0.13 and 0.15 nM, respectively) and demonstrates nanomolar affinity for hα2B adrenergic receptors and h5-HT7 receptors (Ki=1 and 5 nM, respectively). It interacts weakly (Ki values ranging between 81 and 920 nM) with dopamine-hD2L, -hD3, and -hD4, h5-HT1D-, h5-HT1F-, h5-HT2A-, h5-HT2C-, and h5-HT5A receptors. Lusaperidone, tested up to 10 μM, interacts only at micromolar concentrations or not at all with any of the other receptor or transporter binding sites tested in this study. Furthermore, Lusaperidone has been demonstrated to reverse the clonidine-induced inhibition of cyclic AMP production mediated by human α2A and α2C adrenoceptors expressed in cell lines (Kb is 2.8 and 4.4 nM, respectively) and acts as a full antagonist on both receptor subtypes[1].
体内活性	Lusaperidone occupies the α2A and α2C adrenergic receptors with an ED50 of 0.014 mg/kg sc (0.009-0.019) and 0.026 mg/kg sc (0.022-0.030), respectively. The uptake of R107474 is very rapid after in vivo intravenous administration; in most tissues, including the brain, it reaches maximum concentration at 5 min after tracer injection[1].
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 1 mg/mL (2.78 mM), Sonication is recommended.
关键字	α2C-adrenergic receptor \| α2C adrenergic receptor \| α2A-adrenergic receptor \| α2A adrenergic receptor \| AdrenergicReceptor \| Adrenergic Receptor
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| ReFRAME 相关化合物库 \| 神经递质受体化合物库 \| 肾上腺素能受体化合物库 \| 抗心血管疾病化合物库 \| 神经信号分子库 \| 内分泌激素分子库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库

关键字：芦沙哌酮|||R107474|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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