化合物 ETP-46321|TQ0229|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 ETP-46321	英文名称:ETP-46321
CAS:1252594-99-2	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: TQ0229

Product Introduction

Bioactivity

名称	ETP-46321
描述	ETP-46321 is an effective and orally bioavailable PI3Kα/PI3Kδ inhibitor (Ki: 2.3/14.2 nM).
动物实验	BALB/C mice are treated daily with ETP-46321 (50 mg/kg, p.o.) for three weeks. Tumor volumes of four mice in each treatment group are measured and compared to the starting volume at the beginning of the treatment.
体外活性	ETP-46321已经经过特性分析，显示出对PI3K α和δ的强效抑制作用，并且与mTOR及288种代表性激酶相比具有高度选择性。ETP-46321还针对在人类癌症中检测到的三种p110α突变酶（E542K、E545K和H1047R）进行了测试，与野生型蛋白相比，对这些突变体的抑制作用同样有效（对PI3Kα-H1047R、PI3Kα-E545K和PI3Kα-E542K的Kiapp分别为2.33、1.77和1.89 nM）。ETP-46321还能抑制U2OS细胞系中AKT的磷酸化（IC50：8.3 nM）。
体内活性	ETP-46321因其在BALB-C小鼠中展现出的良好药代动力学特性、低体内清除率(0.6 L/h/Kg)及高口服生物利用度(90%)，被选用于活体研究。在携带K-RasG12V致癌突变的肺瘤小鼠模型的初步体内评估中，ETP-46321展示出显著的肿瘤生长抑制作用，证明了其优良的药代动力学特性。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 30 mg/mL (63.35 mM), Sonication is recommended.
关键字	PI3Kδ \| PI3Kα-H1047R \| PI3Kα-E545K \| PI3Kα-E542K \| PI3Kα \| PI3K \| Phosphoinositide 3-kinase \| p110δ \| p110γ \| p110β \| p110α \| Inhibitor \| inhibit \| ETP-46321 \| ETP46321 \| ETP 46321
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关键字： ETP-46321|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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