化合物 BMS-986142|T5138|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 BMS-986142	英文名称:BMS-986142
CAS:1643368-58-4	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.76%	产品类别: 抑制剂
货号: T5138

Product Introduction

Bioactivity

名称	BMS-986142
描述	BMS-986142 is a potent and highly selective reversible BTK inhibitor (IC50: 0.5 nM).
动物实验	Male DBA/1 mice are injected subcutaneously at the base of the tail with bovine type II collagen (200 μg) admixed. The mice are boosted 21 days later in the same manner. For preventative administration, PO QD dosing is immediately started with BMS-986142 in EtOH: TPGS: PEG300 (5:5:90); for therapeutic administration, the start of dosing is delayed until the booster immunization on day 21. For BMS-986142 plus MTX preventative studies, mice receive vehicle; BMS-986142 at 4, 10, or 30 mg/kg; BMS-986142 at 4 mg/kg plus MTX 0.25 mg/kg; or MTX at 0.25 mg/kg daily. For BMS-986142 plus etanercept therapeutic studies, mice receive vehicle daily; BMS-986142 at 2, 4, or 25 mg/kg daily; BMS-986142 at 2 or 4 mg/kg daily plus etanercept at 15 mg/kg IP twice weekly (BIW); or etanercept at 15 mg/kg IP BIW. For BMS-986142 plus murine cytotoxic T lymphocyte-associated protein 4 immunoglobulins (CTLA-4-Ig) preventative studies, mice receive vehicle daily; BMS-986142 at 10 or 30 mg/kg daily; murine CTLA-4-Ig at 0.05 or 0.2 mg/kg IP BIW; or BMS-986142 at 10 mg/kg daily plus murine CTLA-4-Ig at 0.05 or 0.2 mg/kg IP BIW. Dosing proceeds from day 0 through study completion (36 days).
体外活性	针对一组384种激酶，BMS-986142展现出高度选择性，仅有五种其他激酶（Tec, ITK, BLK, Txk, BMX）的抑制作用<100倍选择性针对BTK。其中四种是Tec家族激酶，BTK即为该家族成员，仅有Tec（IC50: 10 nM）相对于BTK的抑制选择性<30倍。BMS-986142不抑制CD40L诱导的外周血B细胞CD86或CD69表达（对两者的IC50>10,000 nM）。当Ramos B细胞经抗IgM处理激活BCR时，BMS-986142抑制BTK依赖的钙离子通量（IC50: 9 nM）[2]。
体内活性	BMS-986142以4、10和30 mg/kg剂量依次产生26%、43%和79%的剂量依赖性临床明显疾病减少。值得注意的是，与MTX单独使用相比，4 mg/kg BMS-986142联合MTX使用时可提供额外的临床评分效益（54%的抑制）而MTX单独使用的抑制率为19%。BMS-986142与MTX共同使用时，4 mg/kg剂量可以与MTX相比，将炎症和骨吸收减少53%，而单独使用任一化合物时分别只能减少24%和10%。此外，使用10和30 mg/kg BMS-986142显著抑制血清抗II型胶原蛋白IgG滴度。延迟至第21天的胶原增强剂后开始给药时，BMS-986142也显示出剂量依赖性的临床评分减少。在此治疗剂量方案中，BMS-986142的2、4和25 mg/kg剂量在研究结束时分别实现了17%、37%和67%的临床评分减少[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (78.59 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (3.49 mM), Sonication is recommended. H2O : Insoluble
关键字	Inhibitor \| inhibit \| Btk \| BTK \| Bruton tyrosine kinase \| BMS-986142 \| BMS986142 \| BMS 986142
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相关库	抑制剂库 \| 肿瘤免疫治疗小分子化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 临床失败化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 高选择性抑制剂库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 口服活性化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 药物功能重定位化合物库

关键字： BMS-986142|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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