罗拉匹坦盐酸盐|T3724|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:罗拉匹坦盐酸盐	英文名称:Rolapitant hydrochloride
CAS:858102-79-1	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 98.46%	产品类别: 抑制剂
货号: T3724

Product Introduction

Bioactivity

名称	Rolapitant hydrochloride
描述	Rolapitant (SCH619734) hydrochloride is a potent, selective, long-acting and orally active neurokinin 1 (NK1) receptor antagonist with a K i of 0.66 nM. Rolapitant hydrochloride (Rolapitant HCl) does not interact with CYP3A4. Rolapitant hydrochloride shows potent centrally-mediated anti-emetic activity in both acute and delayed ferret emesis models [1] [2].
体外活性	体外研究表明，rolapitant对人类NK1受体具有高亲和力（0.66 nM），并且相对于人类NK2和NK3亚型具有超过1000倍的高选择性，也表现出对人类、豚鼠、沙鼠及猴子NK1受体相比于大鼠、小鼠和兔子的优先亲和力[1]。在表达人NK1受体的CHO细胞中，rolapitant（1-1000 nM）以浓度依赖和竞争性的方式抑制GR-73632（一种NK1受体激动剂）诱导的钙流出[1]。
体内活性	Rolapitant 在蒙古沙鼠中以不同剂量（口服0.03-1 mg/kg，静脉注射0.3-1 mg/kg；单剂量）逆转了GR-73632引发的脚踏响应[1]。在雄貂中，Rolapitant（口服0.03-1 mg/kg；单剂量；观察72小时）通过不同剂量阻断了阿朴吗啡和顺铂引起的急性呕吐[1]。动物模型包括：经过氧气：异氟醚混合物吸入麻醉后4小时口服或立即静脉注射后，通过脑室内注射5 μl的3 pmol GR-73632溶液的女性蒙古沙鼠（30-60 g）[1]。剂量为口服0.03, 0.1, 0.3 及1 mg/kg，静脉注射0.3 及1 mg/kg。给药方式为口服或静脉注射，单剂量。结果显示，口服给药后在测试前4小时剂量依赖性地减轻了GR-73632诱发的脚踏响应，其中0.3 mg/kg的剂量达到90%的抑制效果，并可持续至少24小时。静脉注射剂量依赖性地阻断了GR-73632引发的脚踏响应，1 mg/kg剂量时观察到完全阻断。动物模型还包括经皮下给药0.125 mg/kg阿朴吗啡或腹腔给药10 mg/kg顺铂处理的雄貂[1]。口服给药剂量为0.03, 0.1, 0.3 及1 mg/kg；单剂量；观察72小时。结果为剂量依赖性阻断了由阿朴吗啡和顺铂引起的雄貂急性呕吐，且在观察期72小时内显著减少了雄貂的干呕和呕吐。抗呕吐药的临床疗效与雄貂呕吐模型的疗效高度相关，这表明Rolapitant是一个可行的临床候选药物。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (93.12 mM), Sonication is recommended.
关键字	Rolapitant hydrochloride \| Rolapitant Hydrochloride \| NK1 \| Neurokininreceptor \| Neurokinin receptor
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌上市药物库 \| 已知活性化合物库 \| EMA 上市药物库 \| 临床失败化合物库 \| FDA 上市药物库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌药物库

关键字：罗拉匹坦盐酸盐|||Rolapitant HCl|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

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公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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