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(3S,6S,12aS)-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢-9-甲氧基-6-(2-甲基丙基)-1,4-二氧代吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-丙酸叔丁酯
化合物 Ko 143
化合物 Ko 143|TQ0186|TargetMol
价格
¥
348
¥
493
¥
771
包装
1mg
2mg
5mg
最小起订量
1mg
发货地
上海
更新日期
2025-06-17
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微信洽谈
产品详情
中文名称:
化合物 Ko 143
英文名称:
Ko 143
CAS:
461054-93-3
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
纯度规格:
99.89%
产品类别:
抑制剂
货号:
TQ0186
2025-06-17
化合物 Ko 143
Ko 143
1mg/348RMB;2mg/493RMB;5mg/771RMB
348
TargetMol
美国
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99.89%
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
Ko 143
描述
Ko 143 is a selective inhibitor of ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2; BCRP).
细胞实验
Cells are plated at 400 or 1000/well in 96-well plates the night before the addition of drugs. A concentration series of the drug is applied along one plate axis and left for the duration of the assay. Plates are harvested after 4-5 days while untreated wells are still subconfluent. Relative cell proliferation is quantified with CyQuant or Sybr Green I fluorescent nucleic acid stains. Assays with human cell lines are performed in the presence of 0.1 μm PSC833 to inhibit confounding P-gp activity [2].
动物实验
Oral toxicity of FTC analogs in mice is tested by mixing 50 mg/mL stocks in DMSO 1:1 with Tween 80 (polyoxyethylene sorbitan mono-oleate) and diluting with 5% w/v glucose such that the final volume administered by oral gavage is 10 μL/g of body weight. Pairs of mice are administered oral doses of 50 mg/kg Ko132, Ko134, Ko143, or vehicle under light methoxyflurane anesthesia. Final tests of 50 mg/kg Ko134 or Ko143 are performed on additional pairs of unanesthetized animals to observe any behavioral effects. Further, another pair of mice receive a higher dose of 100 mg/kg Ko134. For i.p. toxicity tests, the FTC analog stocks in DMSO are dispersed in at least 10 volumes of sterile corn oil such that the injected volume is 5 μL/g of body weight. After pilot tests at lower doses show no adverse effects, mice (4 per group) are administered vehicle or 10 mg/kg i.p. of Ko132, Ko134, or Ko143. The mice are observed continuously during the first hour after administration and then at increasing intervals for 2 weeks, after which they are sacrificed for histological examination of major organs and structures [2].
体外活性
在HEK G2细胞和鼠标G2细胞中,Ko143 (10 nM) 显著降低了MTX的IC50值。Ko143 (1-100 μM) 的代谢物并不抑制ABC转运蛋白的功能[1]。在经SKF 104864A选育的鼠标MEF3.8/T6400细胞和人IGROV1/T8细胞中,Ko143能够逆转药物抗性[2]。Ko143抑制了在Madin-Darby Canine Kidney (MDCK) 2-BCRP421CC(野生型)细胞和MDCK2-BCRP421AA(突变型)细胞中BCRP介导的ZD 4522运输[3]。
体内活性
Ko143(10 mg/kg,p.o.)在小鼠中提高了SKF 104864A的口服可用性[2]。
存储条件
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
H2O : Insoluble
DMSO : 90 mg/mL (191.66 mM), Sonication is recommended.
关键字
Ko-143 | Ko143 | Ko 143 | Inhibitor | inhibit | Breast cancer resistance protein | BCRP | ABCG2
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关键字:
BCRP|||Breast cancer resistance protein|||ABCG2|TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(13年)
注册资本
566.265100万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
4年
公司成立:
13年
注册资本:
566.265100万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址:
静安区江场三路238号8楼
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内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供,内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。 商家发布价格指该商品的参考价格,并非原价,该价格可能随着市场变化,或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格,请咨询商家,以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的
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参考
《应急管理部等多部门关于加强互联网销售危险化学品安全管理的通知 (应急〔2022〕119号)》
和
《互联网危险物品信息发布管理规定》
TargetMol中国(陶术生物)
联系人:
邵小姐
电话:
手机:
4008200310
邮箱:
marketing@tsbiochem.com
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