化合物 MRS2179|T28099|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2026-06-29

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产品详情

中文名称:化合物 MRS2179	英文名称:MRS2179
CAS:101204-49-3	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 98%	产品类别: 抑制剂
货号: T001\|T28099

Product Introduction

Bioactivity

名称	MRS2179
描述	MRS2179 is a competitive P2Y1 receptor antagonist with a Kb value of 100 nM and exhibits no appreciable activity at P2Y2, P2Y4, or P2Y6 receptors at concentrations up to 30 µM, nor at P2Y12 and P2Y13 receptors. MRS2179 inhibits ADP-induced platelet shape change and platelet aggregation in vitro, with a pA2 value of 6.55, and prolongs bleeding time in rats and mice relative to control groups. The receptor selectivity profile of MRS2179 supports its application in research focused on purinergic signaling, platelet biology, thrombosis-related mechanisms, and P2Y1 receptor-mediated cellular responses.
体外活性	方法：在洗涤人血小板悬液中检测MRS2179。检测ADP诱导的血小板形态变化、聚集、胞内Ca2+升高及腺苷酸环化酶抑制，并采用放射性标记[33P]MRS2179测定直接受体结合。[1] 结果：MRS2179抑制ADP诱导的血小板形态变化、聚集和Ca2+升高，但不影响ADP介导的腺苷酸环化酶活性下降。洗涤人血小板每个血小板具有134±8个结合位点，[33P]MRS2179结合Kd为109±18 nM。[1] 方法：将取自雌性豚鼠的胸主动脉环以300 nM去甲肾上腺素预收缩，再以约0.3-3 μM MRS2179预处理，随后使用2-methylthio-ATP、ADP、ATP或UTP刺激；同时使用Fura-2负载的豚鼠原代主动脉内皮细胞检测核苷酸诱导的胞内Ca2+反应。结果：MRS2179以浓度依赖方式抑制2-methylthio-ATP、ADP和ATP介导的主动脉舒张，3 μM时接近完全抑制，表观功能性IC50为109-303 nM。MRS2179阻断2-methylthio-ATP诱导的内皮细胞Ca2+动员，但不抑制UTP介导的舒张或Ca2+动员，支持其对P2Y1相对于UTP反应受体的功能选择性。[2] 方法：将来自10名受试者的PPACK抗凝人全血在体外以10 μM MRS2179处理，并在壁面剪切率200 s−1条件下通过胶原包被微流控流动室灌流300 s，定量血小板沉积和继发聚集；另将MRS2179与100 μM 2MeSAMP联合使用。结果：MRS2179使血小板总累积量降低77.7%（p<0.01），并同时抑制早期血小板初始沉积和后期继发聚集；MRS2179与2MeSAMP联合使血小板总累积量降低87.9%。[3]
体内活性	方法：经静脉向大鼠和小鼠给予MRS2179，并检测ADP诱导的血小板聚集和出血时间。结果：与对照相比，静脉给予MRS2179抑制大鼠ADP诱导的离体血小板聚集，并延长大鼠和小鼠的出血时间。[1] 方法：采用FeCl3处理小鼠肠系膜小动脉以诱导局部动脉血栓，并采用适用于大鼠的Wessler模型研究静脉血栓。比较MRS2179处理动物与对照，并同时评价P2Y1缺失小鼠及P2Y1/P2Y12联合抑制。结果：MRS2179显著减少小鼠局部动脉血栓；P2Y1缺失与P2Y12抑制联合产生叠加抗血栓作用。MRS2179还使大鼠静脉血栓发生轻度但具有统计学意义地降低。[4] 方法：在大鼠中诱导脑挫伤，通过皮下植入的渗透泵将MRS2179或人工脑脊液局部输注至挫伤组织中心；于损伤后第1、3和7天检测Galectin-3、微胶质细胞激活和炎性细胞因子，并随访行为学终点至28天。结果：MRS2179在损伤后第1天和第3天显著抑制挫伤腔周围及远离挫伤腔皮质区域的Galectin-3阳性微胶质细胞激活（p<0.05），但未显著改善横梁行走、神经反应或高架十字迷宫行为学结果。[5]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
关键字	MRS2179
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关键字： MRS-2179;MRS 2179;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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