化合物 NITD-916|T60774|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2026-04-02

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产品详情

中文名称:化合物 NITD-916	英文名称:NITD-916
CAS:1614262-83-7	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.01%	产品类别: 抑制剂
货号: T001\|T60774

Product Introduction

Bioactivity

名称	NITD-916
描述	NITD-916, a 4-hydroxy-2-pyridone derivative, is a mycobacterial enoyl reductase InhA inhibitor (IC50=570 nM) with oral activity and high lipophilicity. Capable of forming a ternary complex with InhA and NADH, blocking fatty acyl substrate binding and inhibiting mycolic acid synthesis, thereby exerting potent anti-tuberculosis effects.
体外活性	方法：采用肉汤微量稀释法检测 NITD-916 体外活性，细胞为脓肿分枝杆菌标准株与临床分离株，在 CaMHB 培养基中 30℃孵育 3–5 天，浓度设 1.25×、10×、20×MIC；同时以 THP-1 巨噬细胞做胞内杀菌实验，MOI 2:1，孵育 1–3 天。结果：NITD-916 对光滑 / 粗糙型菌株均有低 MIC，10×MIC 可显著降低胞内细菌载量。[1] 方法：以营养饥饿模型检测 NITD-916 体外活性，细胞为结核分枝杆菌 H37Rv，经 PBS 饥饿培养 2 周制成非复制型菌，加入 NITD-916（0.14–0.58 μM），DMSO 终浓度 2%，持续孵育 21 天，通过平板计数法测定 CFU。结果：NITD-916 呈时间依赖性杀菌，21 天内使活菌数降低超 3 个数量级，无耐药突变株生长。[2]
体内活性	方法：采用急性肺部感染小鼠模型，以 6 周龄雄性 BALB/c 小鼠经鼻感染脓肿分枝杆菌，给予 NITD-916（100 mg/kg）溶于微乳预浓缩液，每日 1 次灌胃，连续 14 天；对照组给予利福布汀、克拉霉素或空白溶剂。结果：NITD-916 使小鼠肺部细菌载量降低 5.6 log₁₀ CFU，肺部病变与炎症显著改善，疗效优于克拉霉素，与利福布汀相当。[3] 方法：采用结核分枝杆菌感染小鼠模型验证 NITD-916 体内活性，通过口服途径给药，在急性与慢性感染模型中开展实验，剂量与疗程按常规抗结核方案执行，溶剂符合临床前给药标准。结果：NITD-916 体内疗效与异烟肼相当，可有效降低肺部细菌载量，且耐药发生率显著低于异烟肼，安全性与耐受性良好。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 15 mg/mL (48.17 mM), Sonication is recommended.
关键字	tuberculosis \| NITD-916
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 抗菌活性库 \| 抗生素库 \| 抗感染化合物库 \| 口服活性化合物库

关键字： NITD916;NITD 916;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：14年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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