化合物 CR-6086|T70718|TargetMol

价格	询价
包装	1removed

最小起订量	1removed
发货地	上海
更新日期	2026-05-08

QQ交谈微信洽谈

产品详情

中文名称:化合物 CR-6086	英文名称:CR-6086
CAS:1417742-86-9	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
产品类别: 抑制剂
货号: T001\|T70718

Product Introduction

Bioactivity

名称	CR-6086
描述	Vorbipiprant is a novel potent EP4 receptor antagonist with favorable immunomodulatory properties, exhibiting significant disease-modifying antirheumatic drug (DMARD) effects in rodents and anti-inflammatory activity against immune-mediated inflammatory diseases, with a mechanism of action distinct from the general effects of cyclooxygenase inhibitors. Vorbipiprant shows high selectivity and high affinity for the human EP4 receptor (Ki = 16.6 nM) and acts as a pure antagonist (half-maximal inhibitory concentration = 22 nM), inhibiting PGE2-induced cAMP production.
体外活性	方法：采用表达人EP4的HEK293细胞膜进行[3H]PGE2竞争结合实验，CR-6086浓度为1–3000 nM；以3 nM PGE2刺激并加入3–300 nM CR-6086，检测EP4介导的cAMP生成。结果：CR-6086与人EP4结合的Ki为16.6 nM（含0.5% BSA时为15.5 nM），抑制EP4介导cAMP生成的IC₅₀为22 nM；在最高10 µM时，对所检测的其他类花生酸受体及COX-1/COX-2未见显著活性。^[1] 方法：以PMA诱导分化的THP-1巨噬细胞为模型，在10 ng/mL LPS和10 nM PGE2刺激下加入CR-6086，并于3或24 h检测IL-6和VEGF转录。结果：CR-6086降低PGE2增强的IL-6和VEGF转录，IC₅₀分别为70和25 nM。^[1] 方法：人CD14+单核细胞来源树突状细胞培养7 d后，以LPS、R848和10 nM PGE2刺激24 h，并加入0.01–30 µM CR-6086，定量检测IL-23。结果：CR-6086以剂量依赖方式抑制IL-23生成，IC₅₀为608 nM。^[1] 方法：人CD4+ T细胞在Th17极化条件下培养7 d，随后在0.03–10 µM CR-6086存在下再刺激48 h，并检测IL-17生成。结果：CR-6086以剂量依赖方式降低IL-17生成，1 µM时达到完全抑制。^[1]
体内活性	方法：7周龄雄性Lewis大鼠胶原诱导性关节炎模型（每组n=12）每日口服CR-6086 1–15 mg/kg，连续14 d，评估临床评分、足肿胀、痛觉过敏和关节组织学。结果：CR-6086自1 mg/kg起显示药效，约10 mg/kg时疗效趋于平台；15 mg/kg在第14天完全逆转痛觉过敏，并改善临床、肿胀及组织学终点。^[1] 方法：6–7周龄雄性DBA/1小鼠胶原诱导性关节炎模型（每组n=10）每日口服CR-6086 30或60 mg/kg，连续10 d，评估临床病情、足肿胀、关节免疫细胞浸润及血清IL-6。结果：两种剂量均改善临床病情和足肿胀；60 mg/kg降低关节Th1/Th17细胞及巨噬细胞，并降低血清IL-6。^[1] 方法：DBA/1小鼠胶原诱导性关节炎模型（每组n=12）接受CR-6086 30 mg/kg每日口服、甲氨蝶呤3 mg/kg每3 d腹腔注射一次，或两者联合，连续16 d。结果：联合治疗对临床病情和肿胀的改善强于任一单药，并显著改善关节组织学。^[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year
溶解度	DMSO : 160 mg/mL (338.62 mM), Sonication is recommended.
相关产品	Rutin \| Evodiamine \| Lornoxicam \| p-Hydroxycinnamic acid \| Nepafenac \| Rebamipide \| Tranilast \| Ufenamate \| Angoroside C \| Ozagrel \| Tetrahexyldecyl ascorbate \| Pranoprofen

关键字： CR-6086;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：14年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：抑制剂&激动剂，天然产物，重组蛋白，化合物库，技术服务
公司地址：上海市静安区江场三路238号8楼

进入店铺

询盘

店内推荐

化合物 RXFP1 receptor agonist-5|T81242|TargetMol

询价

化合物 TRβ agonist 3|T60925|TargetMol

询价

Apolipoprotein A-V/APOA5, Mouse, 重组蛋白 (His)|TMPK-01087|TargetMol

￥2660

化合物 CR-6086|T70718|TargetMol相关厂家报价

产品名称	价格		公司名称	报价日期
Human钙结合蛋白(CR) ELISA Kit	￥2964	VIP6年	上海博尔森生物科技有限公司	2026-09-09
MIL-101(CR)	询价	VIP3年	长沙一墨生物科技有限责任公司	2026-09-09
尿液CR染料 \| UF-CR DYE	询价	VIP9年	深圳市金赛途生物科技有限公司	2026-09-09

内容声明:
以上所展示的信息由商家自行提供，内容的真实性、准确性和合法性由发布商家负责。商家发布价格指该商品的参考价格，并非原价，该价格可能随着市场变化，或是由于您购买数量不同或所选规格不同而发生变化。最终成交价格，请咨询商家，以实际成交价格为准。请意识到互联网交易中的风险是客观存在的