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化合物 PBENZ-DBRMD
化合物 PBENZ-DBRMD
化合物 PBENZ-DBRMD|T61530|TargetMol
价格
¥
5290
包装
5mg
最小起订量
5mg
发货地
上海
更新日期
2026-05-08
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产品详情
中文名称:
化合物 PBENZ-DBRMD
英文名称:
PBENZ-DBRMD
CAS:
1454662-41-9
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
T001|T61530
2026-05-08
化合物 PBENZ-DBRMD
PBENZ-DBRMD
5mg/5290RMB
5290
TargetMol
美国
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
抑制剂
Product Introduction
Bioactivity
名称
PBENZ-DBRMD
描述
PBENZ-DBRMD (4-(3,4-Dibromo-2,5-dihydro-2,5-dioxo-1H-pyrrol-1-yl)benzoic acid) is a potent inhibitor of type 3 iodothyronine deiodinase (DIO3). It not only suppresses cell proliferation but also induces apoptosis, holding potential value for cancer research.
体外活性
方法:DIO3 阳性 HGSOC 细胞(OVCAR3 和 KURAMOCHI)及 DIO3 阴性正常卵巢细胞(CHOK1)用 PBENZ-DBRMD(0.5、1、10 μM)处理 96 h,每日给药,使用光镜观察细胞密度,流式细胞术计数细胞数量,Annexin-PI 检测细胞凋亡,细胞周期分析,CyQUANT 检测细胞增殖,Western Blot 检测 DIO3 及增殖相关蛋白表达。 结果:PBENZ-DBRMD 剂量依赖性地减少 DIO3 阳性 HGSOC 细胞数量,诱导细胞凋亡(Annexin+/PI- 和 Annexin+/PI+ 比例升高),增加 Sub-G1 期细胞比例,显著抑制细胞增殖,而对 DIO3 阴性 CHOK1 细胞无明显影响。在 DIO3 敲低或 T3 缺乏条件下,PBENZ-DBRMD 失去抗肿瘤效果。Western Blot 显示,PBENZ-DBRMD 降低 DIO3 二聚体(75 kDa)表达,并下调突变型 p53、PKM2、c-Myc、pERK、PCNA、Cyclin D1 和 CDK4 等促癌蛋白水平[1]。
体内活性
方法:将 OVCAR3 细胞皮下注射至雌性裸鼠左侧 flank,建立 HGSOC 异种移植模型。肿瘤接种后 11 天,小鼠随机分为 3 组(n=6),每日腹腔注射 PBENZ-DBRMD(5 mM,约 18.5 mg/kg)、ITYR-DBRMD 或对照(5% DMSO-PBS),每周 5 天,持续 3 周。测量肿瘤体积和重量,Western Blot 检测肿瘤组织中相关蛋白表达,IHC 检测 DIO3 和 Ki67 表达,H&E 染色观察组织形态。 结果:PBENZ-DBRMD 显著抑制肿瘤体积增长,降低肿瘤重量(p=0.054,边界显著),肿瘤组织中 β-catenin、PAX8、突变型 p53、PCNA、Cyclin D1 和 CDK4 表达下降。IHC 显示肿瘤组织中膜性 DIO3 和 Ki67 阳性率明显减少。在 DIO3 敲低 OVCAR3 细胞移植模型中,PBENZ-DBRMD 对肿瘤体积和重量无显著影响,进一步证实其作用依赖 DIO3 表达[1]。
存储条件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度
DMSO : 80 mg/mL (213.35 mM), Sonication is recommended.
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关键字:
4-(3,4-Dibromo-2,5-dihydro-2,5-dioxo-1H-pyrrol-1-yl)benzoic acid;TargetMol
公司简介
TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿,致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区,已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库,以及多种类型的生化试剂产品,包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等,此外,我们还建设有CADD(计算机辅助药物设计)研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心,全方位满足客户的定制需求。 凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持,我们将有效帮助您缩短研发周期,取得更成功的结果。
成立日期
2013-04-18
(14年)
注册资本
589.8595万人民币
员工人数
100-500人
年营业额
¥ 1亿以上
主营行业
中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务
经营模式
贸易,工厂,试剂,定制,服务
TargetMol中国(陶术生物)
VIP
3年
公司成立:
14年
注册资本:
589.8595万人民币
企业类型:
有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品:
抑制剂&激动剂,天然产物,重组蛋白,化合物库,技术服务
公司地址:
上海市静安区江场三路238号8楼
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和
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TargetMol中国(陶术生物)
联系人:
邵小姐
电话:
手机:
15002134094
邮箱:
marketing@targetmol.cn
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