化合物 Lifirafenib (BGB-283)|T22272|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 Lifirafenib (BGB-283)	英文名称:Lifirafenib
CAS:1446090-79-4	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 98.25%	产品类别: 抑制剂
货号: T22272

Product Introduction

Bioactivity

名称	Lifirafenib
描述	Lifirafenib (Beigene-283) is a potent inhibitor of RAF family kinases and EGFR in biochemical assays with IC50 of 23, 29 and 495 nM for the recombinant BRAFV600E kinase domain, EGFR and EGFR T790M/L858R mutant respectively.
体外活性	Lifirafenib 强效抑制 BRAFV600E 激活的 ERK 磷酸化和细胞增殖。它显示出选择性细胞毒性，并优先抑制带有 BRAFV600E 和 EGFR 突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib 有效阻止 EGFR 重激活以及 BRAFV600E 大肠癌细胞系中 EGFR 介导的细胞增殖，对携带 BRAFV600E 或 EGFR 突变的细胞系展现出选择性细胞毒性。在 A431 细胞中，Lifirafenib 以剂量依赖方式抑制 EGF 诱导的 EGFR 在 Tyr1068 上的自我磷酸化。在 WiDr 大肠癌细胞中，Lifirafenib 抑制 EGFR 信号的反馈激活，并实现对 pERK[1] 的持续抑制。
体内活性	Lifirafenib处理在剂量依赖性的方式下抑制肿瘤生长，并在携带BRAFV600E变异的细胞系来源和原发性人结肠癌异种移植物中引起部分及完全肿瘤退化。Lifirafenib在BRAF(V600E)结肠癌异种移植模型中表现出高效力，包括Colo205、HT29和两个携带BRAFV600E变异的原发性肿瘤异种移植。此外，Lifirafenib在WiDr异种移植模型中显示出显著效力，该模型中展示了在BRAF抑制后诱导EGFR重新激活。Lifirafenib在HCC827中诱导肿瘤退化，但在A431异种移植中则不然。Lifirafenib抑制EGFR和ERK1/2的磷酸化，并在WiDr肿瘤异种移植中显示出强大的抗肿瘤活性。与报道的vemurafenib不同，Lifirafenib不诱导EGFR反馈活化。Lifirafenib在反复给药时强效抑制DUSP6表达、ERK和MEK的磷酸化。在AKT磷酸化上未检测到明显差异[1]。
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (8.36 mM), Sonication is recommended. DMSO : 100 mg/mL (209.02 mM), Sonication is recommended.
关键字	WT A-RAF \| Raf kinases \| Raf \| Lifirafenib \| Inhibitor \| inhibit \| HER1 \| ErbB-1 \| Epidermal growth factor receptor \| EGFR (L858R/T790M) \| EGFR \| C-RAF (Y340/341D) \| BRAF(V600E) \| BRAF WT \| B-Raf (V600E) \| BGB283 \| BGB 283
相关产品	Neratinib \| Lapatinib \| Chalcone \| Gefitinib \| Erlotinib \| Osimertinib \| Erlotinib hydrochloride \| Dabrafenib \| Afatinib \| Genistein \| Regorafenib \| Sorafenib
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

关键字： BGB-283|||Beigene-283|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

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公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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