化合物 CP-105696|T15002|TargetMol

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包装	1mg	5mg	10mg

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 CP-105696	英文名称:CP-105696
CAS:158081-99-3	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.78%	产品类别: 抑制剂
货号: T15002

Product Introduction

Bioactivity

名称	CP-105696
描述	CP-105696 is a potent and selective leukotriene B4 (LTB4) receptor antagonist for the study of allograft rejection.
体外活性	CP-105696 is a structurally novel, selective, and potent LTB4 receptor antagonist. In vitro, it inhibits [3H]LTB4 (0.3 nM) binding to high-affinity LTB4 receptors on human neutrophils with an IC50 value of 8.42±0.26 nM. Scatchard analyses of [3H]LTB4 binding to these high-affinity receptors indicate that CP-105696 acts as a noncompetitive antagonist.In a noncompetitive manner, CP-105696 inhibits human neutrophil chemotaxis mediated by LTB4 (5 nM) with an IC50 value of 5.0±2.0 nM. Scatchard analyses of [3H]LTB4 binding to low-affinity receptors on neutrophils indicate that CP-105696 acts as a competitive antagonist at this receptor. Furthermore, CP-105696 competitively inhibits LTB4-mediated CD11b upregulation on human neutrophils (pA2=8.03±0.19).At 10 μM, CP-105696 does not inhibit either human neutrophil chemotaxis or CD11b upregulation mediated through alternate G-protein coupled chemotactic factor receptors (i.e., C5a, IL-8, PAF). In isolated human monocytes, CP-105696 inhibits LTB4 (5 nM)-mediated Ca2+ mobilization with an IC50 value of 940±70 nM[2].
体内活性	At a dose of 50 mg/kg/day (for 28 days), B10.BR (H2k) allografts transplanted into C57Bl/6 (H2b) recipients show significant protection, as evidenced by the mean survival time compared to control grafts (27±20 days [n=10] vs. 12±6 days [n=14]; P=0.0146). Utilizing an induction protocol (day -1 to day 3), CP-105696 at 100 mg/kg/day significantly prolongs allograft survival (33±23 days [n=9]; P=0.0026), while CP-105696 at 10 mg/kg/day does not (18±16 days [n=8]; P=0.1433). Syngeneic grafts exhibit indefinite survival (n=11).Immunohistological evaluation of allografts at rejection reveals a mononuclear cell infiltrate primarily composed of CD3+ and CD11b+ (Mac-1+) cells, which are infrequent in syngeneic grafts. Allografts from mice treated with CP-105696 at 50 or 100 mg/kg/day demonstrate a selective reduction in β2-integrin (Mac-1) expression on monocytes/macrophages, as indicated by CD11b staining density compared with allograft controls[1].
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 80 mg/mL (186.69 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 3.3 mg/mL (7.7 mM), Sonication is recommended.
关键字	plusmn \| LTB4 \| CP-105696 \| CP105696 \| CP 105696
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 免疫/炎症分子化合物库

关键字： Pfizer 105696|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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