化合物 PD176252|T16449|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 PD176252	英文名称:PD176252
CAS:204067-01-6	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: store under nitrogen \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.18%	产品类别: 抑制剂
货号: T16449

Product Introduction

Bioactivity

名称	PD176252
描述	PD176252 is a potent BB1 and BB2 antagonist with inhibitory effects on BB1 and BB2 receptors.PD176252 acts as a small molecule GRPR inhibitor and FPR1/FPR2 agonist to inhibit the growth and proliferation of a variety of cancer cells.
体外活性	PD176252是一种强效的拟神经介质B（BB1）及释放胃泌素肽偏好（BB2）受体拮抗剂，对人类BB1和BB2受体的Kis分别为0.17纳摩尔和1纳摩尔，对大鼠BB1和BB2受体分别为0.66纳摩尔和16纳摩尔。在表达人类BB1或BB2受体的CHO细胞中，PD176252能够抑制对神经介质B或神经介质C的酸化反应，其appKBs分别为4.0纳摩尔和13纳摩尔。此外，PD176252还能阻断在稳定表达人类BB1或BB2受体的CHO细胞中，由bombesin引起的细胞内钙水平增加，其appKBs分别为2.3纳摩尔和36纳摩尔。PD176252还是N-形式肽受体1/2（FPR1/FPR2）的激动剂，在HL-60细胞中的EC50s分别为0.31微摩尔和0.66微摩尔。它在转染了人类FPRs的HL-60细胞中激活Ca2+动员（EC50为0.72 ± 0.21微摩尔）。PD176252在1纳摩尔时对NCI-H345细胞的特异性125I-释放胃泌素肽结合显示出微弱的活性，并在1000纳摩尔下几乎抑制所有特异性结合，IC50为30纳摩尔。此外，PD176252（10, 30微摩尔）显著抑制NCI-H345或H1299细胞的生长，IC50s分别为7微摩尔和5微摩尔。
体内活性	通过口服给予PD176252（1, 10 μg）能强效抑制裸鼠体内NCI-H1299异种移植瘤的生长和增殖[1]。
存储条件	store under nitrogen \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (171.04 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Corn Oil : 5 mg/mL (8.55 mM), Sonication is recommeded.
关键字	Rat BB2 receptor \| Rat BB1 receptor \| PD-176252 \| PD176252 \| PD 176252 \| Human BB2 receptor \| Human BB1 receptor \| FPR2 \| FPR1 \| BombesinReceptor \| Bombesin Receptor \| BB2 \| BB1
相关产品	[D-Phe12,Leu14]-Bombesin acetate \| Litorin acetate(55749-97-8 Free base) \| BA 1 acetate(183241-31-8 free base) \| Bombesin acetate(31362-50-2 free base) \| kuwanon G \| PD 168368 \| [D-Phe12]-Bombesin acetate \| CD80-IN-3 \| Kuwanon H \| MK-5046 \| GRPR antagonist-2 \| ML-18
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| GPCR靶点分子库 \| 多靶点化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库

关键字： PD176252|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

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公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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