化合物 GSK778 hydrochloride,GSK778 hydrochloride

化合物 GSK778 hydrochloride|T9703L|TargetMol

价格	￥780	￥1750	￥2590
包装	1mg	5mg	10mg

最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2026-05-08

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产品详情

中文名称:化合物 GSK778 hydrochloride	英文名称:GSK778 hydrochloride
CAS:2863657-79-6	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Pure form: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 97.26%	产品类别: 抑制剂
货号: T001\|T9703L

Product Introduction

Bioactivity

名称	GSK778 hydrochloride
描述	GSK778 hydrochloride hydrochloride is a potent and selective BD1 bromodomain inhibitor of the BET proteins, with IC₅₀s of 75 nM (BRD2 BD1), 41 nM (BRD3 BD1), 41 nM (BRD4 BD1), and 143 nM (BRDT BD1), respectively. GSK778 hydrochloride hydrochloride phenocopies the effects of pan-BET inhibitors in cancer models[1].
体外活性	GSK778 hydrochloride在不同条件下对多种生物活动的抑制作用具有显著差异。IC50分别在3950 nM (BRD2 BD2)、1210 nM (BRD3 BD2)、5843 nM (BRD4 BD2) 和17451 nM (BRDT BD2)时，针对BRD BD2的抑制作用明显。在0.01-10 μM浓度，持续72小时的情况下，GSK778 hydrochloride能够有效抑制人类原始CD4+ T细胞的增殖活动及包括IFNγ、IL-17A和IL-22在内的效应细胞因子的产生。此外，0.001-10 μM浓度，持续5天时，GSK778 hydrochloride对MDA-453、MOLM-13、K562、MV4-11、THP-1和MDA-MB-231细胞的生长和活力表现出更加明显的影响。在1000 nM浓度，持续72小时的实验条件下，GSK778 hydrochloride能够抑制MV4-11、MOLM13、MDA-MB-231和MB453细胞的增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡。同时，在1000 nM浓度，持续12天的实验中，GSK778 hydrochloride减少了原始人AML细胞的克隆形成能力。
体内活性	GSK778 hydrochloride（15mg/kg/BID；腹腔内给药，连续30天）比iBET-BD2在激进的MLL-AF9 AML模型中提供更优的生存优势[1]。GSK778 hydrochloride（15mg/kg/BID；皮下注射，连续14天）能减少抗钥匙孔血蓝蛋白（KLH）IgM的产生，且具有良好的耐受性[1]。GSK778 hydrochloride在小鼠口服给药（10mg/kg）后，展现出Cmax（85 ng/mL）、Tmax（1.48 h）以及AUC∞（132 ng.h/mL）的药动学特征[1]。
存储条件	Pure form: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (91.23 mM), Sonication is recommended.
关键字	GSK-778 Hydrochloride \| GSK778 Hydrochloride \| GSK 778 Hydrochloride \| EpigeneticReaderDomain \| Epigenetic Reader Domain \| BET
相关产品	Formamide \| Urea \| Sodium Molybdate \| Dimethyl phthalate \| Aceglutamide \| Alginic acid \| Cysteamine hydrochloride \| Metronidazole \| Sildenafil citrate \| Citric Acid Triammonium \| Stavudine \| Tamoxifen
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 组蛋白修饰化合物库 \| 表观遗传库 \| PPI抑制剂库

关键字： GSK778 hydrochloride;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：14年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：抑制剂&激动剂，天然产物，重组蛋白，化合物库，技术服务
公司地址：上海市静安区江场三路238号8楼

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