化合物 GSK1059865|T11477|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 GSK1059865	英文名称:GSK1059865
CAS:1191044-58-2	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: store at low temperature \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 98%	产品类别: 抑制剂
货号: T11477

Product Introduction

Bioactivity

名称	GSK1059865
描述	GSK1059865 is a highly selective orexin-1 receptor antagonist that significantly reduces voluntary ethanol intake in ethanol-dependent mice following chronic intermittent ethanol exposure, producing dose-dependent suppression of alcohol consumption without affecting sucrose intake, while exhibiting minimal effects in non-dependent controls except at high doses, thereby highlighting its utility for investigating orexin signaling in alcohol dependence and addictive behaviors.
体外活性	在受体测定中，GSK1059865 作为食欲素-1 (OX1) 受体拮抗剂，pKB 为 8.77。在低浓度 (0.3-10 nM) 下，它作为难克服性拮抗剂抑制食欲素-A 的最大反应，而在较高浓度 (0.1-3.3 μM) 下，它表现出可克服性特征，表现为 EC50 的平行右移 [1]。
体内活性	在乙醇依赖小鼠（CIE 模型）中，GSK1059865 以剂量依赖性方式降低了乙醇摄入量。在对照组小鼠中，仅在最高测试剂量下观察到摄入量受影响。该化合物对蔗糖摄入无影响。在大鼠 fMRI 研究中，腹腔注射 GSK1059865 抑制了由育亨宾在特定脑区诱导的相对脑血容量 (rCBV) 反应。预处理该化合物与基线平均动脉压高于对照组相关 [1][3]。
存储条件	store at low temperature \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 160 mg/mL (366.7 mM), Sonication is recommended.
关键字	Orexin 1 receptor \| GSK1059865
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关键字： GSK-1059865|||GSK 1059865|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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