化合物 GSK189254A|TQ0066|TargetMol

价格	￥493	￥828	￥1230
包装	1mg	5mg	10mg

最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 GSK189254A	英文名称:GSK189254A
CAS:720690-73-3	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.86%	产品类别: 抑制剂
货号: TQ0066

Product Introduction

Bioactivity

名称	GSK189254A
描述	GSK189254A (GSK189254) is a potent and specific histamine H3 receptor antagonist (pKi values: 9.59-9.90 and 8.51-9.17 for human and rat H3).
动物实验	Pharmacokinetic studies with GSK189254 are conducted in conscious male Sprague-Dawley rats. Animals receive an intravenous infusion of GSK189254 (n=3) administered at a nominal dose level of 1 mg of free base/kg for 1 h via the femoral vein cannula (10 mL/h/kg). GSK189254 is dissolved in 0.9% (w/v) saline at a target concentration of 0.1 mg free base/mL and filtered with a 0.22-mm Millex-GV filter before administration. After an ish out of at least 2 days, the same rats received a single oral administration of GSK189254 by gastric gavage to achieve a target dose of 2 mg of free base/kg. GSK189254 is formulated in 1% (w/v) aqueous methylcellulose at a target concentration of 0.4 mg free base/mL [1]. The vehicle consists of 0.05 mL NaCl at 0.9% containing methylcellulose at 1%. GSK189254 is a dissolved in-vehicle solution. The effects of acute and repeat administration of GSK189254 on the sleep-wake cycle in wild-type (Ox+/+) and orexin knockout (Ox?/?) mice is investigated. GSK189254 (3 and 10 mg/kg, p.o.) is administered on the sleep-wake cycle in Ox+/+ and Ox?/? mice, dosed at 10 h. The oral administration dose of GSK189254 is 10 mg/kg [2].
体外活性	GSK189254 对于在HEK-293-MSR-II细胞中表达的重组H3受体以及多种物种大脑皮层中表达的天然H3受体均具有高亲和力。GSK189254 通常对人类和猪的H3受体展现出更高的亲和力，相比之下，与小鼠、大鼠和狗的H3受体的亲和力较低。GSK189254 可能对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状性治疗具有潜在的治疗价值[1]。
体内活性	在Ox+/+和Ox/小鼠中，GSK189254的急性给药能够增加W，降低慢波睡眠和反常睡眠的程度，与modafinil相似，同时在Ox/小鼠中减少了发作的纳尔科病次数[2]。GSK189254（0.3-3 mg/kg p.o.）增加了前扣带皮质中乙酰胆碱、去甲肾上腺素和多巴胺的释放，以及在背侧海马中的乙酰胆碱释放。GSK189254显著提高了在多种认知范式中大鼠的表现，包括被动避免、水迷宫、物体识别和注意集合转移[1]。
存储条件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 24 mg/mL (68.29 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.69 mM), Sonication is recommended.
关键字	Mouse H3 receptor \| Inhibitor \| inhibit \| Human H3 receptor \| HistamineReceptor \| Histamine Receptor \| GSK-189254A \| GSK189254A \| GSK-189254 \| GSK 189254
相关产品	Famotidine \| Meclizine dihydrochloride \| Lidocaine \| Betahistine mesylate \| Alginic acid \| Sodium butanoate \| Mirtazapine \| Mianserin hydrochloride \| Trazodone hydrochloride \| Undecane \| Chlorphenesin \| Histamine dihydrochloride
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| GPCR靶点分子库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

关键字： GSK189254|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

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公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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