化合物 Gefapixant|T5099|TargetMol

价格	￥218	￥496	￥786
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最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 Gefapixant	英文名称:Gefapixant
CAS:1015787-98-0	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.28%	产品类别: 抑制剂
货号: T5099

Product Introduction

Bioactivity

名称	Gefapixant
描述	Gefapixant (AF219) is a P2X3 receptor (P2X3R) antagonist with IC50 of ~30 nM at recombinant hP2X3 homotrimers and 100-250 nM at hP2X2/3 heterotrimeric receptors.
动物实验	A rodent model often employs for assessing the potential for drug effect in osteoarthritis (OA) pain is based on the intraarticular injection of monoiodoacetate (mIOA) into one knee joint of the rat. To measure the effect of Gefapixant on the weight bearing laterality and apparent hyperalgesia, Gefapixant is given by intraplantar or oral administration to the rats, with different concentrations (6, 20, and 60 mg/kg) two times a day and continues up to a week[2].
体外活性	Gefapixant的IC50值报告为针对重组hP2X3同源三聚体约30 nM，以及针对hP2X2/3异源三聚体受体100-250 nM，其效力与报告中重组大鼠受体的相近，而且对任何不含P2X3亚单位的受体没有抑制作用（在重组同源三聚体hP2X1、hP2X2、hP2X4、rP2X5及hP2X7通道的IC50值均>>10,000 nM）。
体内活性	在大鼠膝关节骨关节炎模型中（经单碘乙酸盐关节内注射14天后），Gefapixant通过口服给药（每日两次，连续7天）缓解了负重侧偏，并在两种较高剂量下完全逆转了明显的痛觉过敏 [2]。
存储条件	store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : Insoluble
关键字	RO-4926219 \| RO4926219 \| P2XRs \| P2XReceptor \| P2X3 \| P2X Receptor \| MK7264 \| MK 7264 \| knee osteoarthritis \| Inhibitor \| inhibit \| Gefapixant \| chronic cough \| AF-219 \| AF 219
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关键字： RO 4926219|||MK-7264|||AF219|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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