化合物 PARP1/c-Met-IN-1|T87104|TargetMol

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产品详情

中文名称:化合物 PARP1/c-Met-IN-1	英文名称:PARP1/c-Met-IN-1
CAS:2944101-99-7	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice.
产品类别: 抑制剂
货号: T87104

Product Introduction

Bioactivity

名称	PARP1/c-Met-IN-1
描述	PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) serves as a selective dual inhibitor targeting both PARP1 and c-Met, demonstrating IC50 values of 3.3 nM and 32.2 nM, respectively. This compound effectively induces apoptosis and causes cell cycle arrest at the G2/M phase in MDA-MB-231 cells. Furthermore, PARP1/c-Met-IN-1 displays notable antitumor activity in mouse models [1].
体外活性	PARP1/c-Met-IN-1 在 1 μM 浓度下增强了 PARP1 和 c-Met 的热稳定性，并抑制了与 PARP1 和 c-Met 相关的蛋白PAR、p-c-Met 以及 p-AKT 的表达，进而干扰二者相互作用并促使 DNA 受损 [1]。此外，PARP1/c-Met-IN-1 在 0.5-1 μM 浓度范围内通过抑制 MDA-MB-231 细胞中 BRCA1 和 Rad51 的表达，削弱了其同源重组 (HR) 功能 [1]。Western Blot分析显示，使用 1 μM 浓度于 72 小时孵育条件下，该化合物提高了在 43-55 °C 温度范围内相关蛋白的热稳定性，并降低了 BRCA1 和 Rad51 的表达 [1]。
体内活性	PARP1/c-Met-IN-1（12.5-100 mg/kg，腹腔注射，28天）在裸鼠肿瘤异种移植模型中能抑制MDA-MB-231和HCT116OR肿瘤的生长，抑制率分别为49-77%和62-70% [1]。在BALB/c小鼠体内进行的药代动力学分析显示，PARP1/c-Met-IN-1在剂量为10 mg/kg时的半衰期为1.42小时，T max为0.25小时，C max为152.47 ng/mL，AUC 0-t 为95.42 ng·h/mL，AUC 0-inf 为96.70 ng·h/mL，MRT 0-t 为1.67小时，MRT 0-inf 为1.77小时，血液清除率为121232 mL/h/kg。动物模型：MDA-MB-231和HCT116OR异种移植BALB/c裸鼠 [1]。剂量：MDA-MB-231异种移植小鼠使用12.5-50 mg/kg，HCT116OR异种移植小鼠使用20-100 mg/kg。给药方式：腹腔注射，HCT116OR异种移植小鼠21天，MDA-MB-231异种移植小鼠28天。结果：在MDA-MB-231异种移植小鼠中，抑制肿瘤生长，TGI为49-77%；在HCT116OR异种移植小鼠中，抑制肿瘤生长，TGI为62-70%。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice.
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关键字： PARP1/c-Met-IN-1|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

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公司成立：14年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：抑制剂&激动剂，天然产物，重组蛋白，化合物库，技术服务
公司地址：上海市静安区江场三路238号8楼

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