化合物 PF-04929113 Mesylate,PF-04929113 Mesylate

化合物 PF-04929113 Mesylate|T4342|TargetMol

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更新日期	2026-04-02

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产品详情

中文名称:化合物 PF-04929113 Mesylate	英文名称:PF-04929113 Mesylate
CAS:1173111-67-5	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.00%	产品类别: 抑制剂
货号: T4342

Product Introduction

Bioactivity

名称	PF-04929113 Mesylate
描述	PF-04929113 Mesylate (SNX-5422 Mesylate), a prodrug of SNX-2112, is an orally available Hsp90 inhibitor (Kd: 41 nM) and also induces Her-2 degradation (IC50: 37 nM).
细胞实验	PF-04929113 is dissolved in DMSO.Cell viability is determined by the CCK-8 Assay Kit. Cells (5 × 103/100 μL) in each well on 96-well plates are incubated overnight and treated with the drugs (PF-04929113) for an additional 4 h at 37°C. Absorbance is measured at 450 nm using a spectrophotometer.
激酶实验	Briefly, Hsp90 from porcine spleen extract is isolated by affinity capture on a purine-affinity media. The Hsp90 loaded media is then challenged with test compound (PF-04929113) at a given concentration, ranging from 0.8 to 500 μM, and the amount of Hsp90 liberated at each concentration is determined. The resulting IC50 values are corrected for the ATP ligand concentration and presented as apparent Kd values.
动物实验	PF-04929113 is preformulated in 1% microcrystalline cellulose/0.5% Tween80 in water.Female nude mice are 11 to 12 weeks old and have a body weight range of 18.7?30.5 g on Day 1 of the study. Xenografts are initiated from HT-29 human colon carcinoma tumors maintained by serial transplantation in athymic nude mice. Each test mouse receives a 1 mm3 HT-29 tumor fragment implanted subcutaneously in the right flank, and the growth of tumors is monitored as the average size approached 80?120 mm3. Fourteen days later, designated as Day 1 of the study, individual tumor volumes range from 63 to 126 mm3 and the animals are placed into eight groups, each consisting of 10 mice with group mean tumor volumes of 93.2?93.9 mm3. Micronized PF-04929113 is preformulated in 1% microcrystalline cellulose/0.5% Tween80 in water. The solutions are stored at 4°C during the study and homogenized just prior to dosing. Group 1 vehicle control mice receive D5W (5% dextrose) vehicle by oral gavage beginning on Day 1, every other day for three doses, followed by two days without treatment, for three cycles ((qod × 3)/2 × 3 weeks, a total of nine doses). Groups 2 to 5 animals receive 10 at 5, 10, 25, or 50 mg/kg on the same schedule as vehicle control group ((qod × 3)/2 × 3). Each treatment is administered in a volume of 0.2 mL per 20 g of body weight (10 mL/kg) and is scaled to the body weight of the animal. Tumors are measured twice weekly using calipers.
体外活性	PF-04929113 在AU565细胞中有效抑制Her2（IC50：5±1 nM）和p-ERK稳定性（IC50：11±3 nM），抑制p-S6（IC50：61±22 nM）。同样，在A375细胞中，PF-04929113还能诱导Hsp70（IC50：13±3 nM）。PF-04929113（0.5、1、2、5及10 μM）浓度依赖性地降低细胞活力。此外，PF-04929113（1、3、5、7 μM）与HDAC抑制剂（PXD101、SAHA和TSA）等量组合，通过抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路，协同诱导ATC细胞死亡。
体内活性	在HT-29人类结肠癌异种移植模型中，PF-04929113（50 mg/kg，p.o.）通过每周三次，持续三周的给药（qod × 3/2 × 3）后，强效抑制肿瘤生长。PF-04929113（20/40 mg/kg，p.o.）在小鼠中显著抑制多发性骨髓瘤（MM）的肿瘤血管生成和生长。
存储条件	Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 27.5 mg/mL (44.53 mM), Sonication is recommended.
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗肝癌化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

关键字： SNX-5422 Mesylate|||PF-04929113 (Mesylate)|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：14年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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