化合物 PGMI-004A|T16517|TargetMol

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包装	2mg	5mg	25mg

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 PGMI-004A	英文名称:PGMI-004A
CAS:1313738-90-7	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T16517

Product Introduction

Bioactivity

名称	PGMI-004A
描述	PGMI-004A is an effective inhibitor of phosphoglycerate mutase 1 (IC50: 13.1 μM).
体外活性	PGMI-004A以大约13.1 μM的IC50值抑制PGAM1，并且通过荧光结合实验确定PGMI-004A与PGAM1相互作用的Kd值为7.2±0.7 μM。PGMI-004A处理显著抑制了各种人类癌症和白血病细胞的增殖，但对对照的人类真皮成纤维细胞（HDF）、人类包皮成纤维细胞（HFF）、人类HaCaT角质形成细胞和人类黑色素细胞PIG1细胞无显著影响，表明在正常、增殖的人类细胞中，PGMI-004A的非特异性毒性极小。PGMI-004A可能通过异构调节PGAM1的酶活性。通过Dixon绘制分析法确定Ki值为3.91±2.50 μM。蛋白质-配体相互作用的Kd值计算为9.4±2.0 μM。PGMI-004A (20 μM) 处理显著减少乳酸产生，可通过甲基-2-PG处理得到挽救，但对细胞内ATP水平无显著影响。通过PGMI-004A (20 μM)处理抑制PGAM1活性导致H1299细胞中2-PG降低和3-PG增加，这可以通过甲基-2-PG处理得到挽救。PGMI-004A (20 μM)处理导致H1299细胞氧化PPP通量和NADPH/NADP+比率降低，以及脂质和RNA的生物合成及细胞增殖减少[1]。
体内活性	PGMI-004A处理显著减缓了与接受载体对照小鼠相比的小鼠肿瘤生长和肿瘤大小。PGMI-004A治疗有效抑制裸鼠移植肿瘤中的PGAM1酶活性。通过将H1299细胞注射至裸鼠中进行异种移植实验。注射后六天，小鼠被分为两组（每组n=8），分别用PGMI-004A（100mg/kg/天）或载体治疗21天[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 3.3 mg/mL (7.12 mM), Sonication is recommeded. DMSO : 125 mg/mL (269.76 mM), Sonication is recommended.
关键字	phosphoglycerate mutase 1 (PGAM1) \| Phosphatase \| PGMI-004A \| PGMI004A \| PGMI 004A \| PGAM1 \| Inhibitor \| inhibit
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关键字： PGMI-004A|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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