HG-7-85-01|T38653|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 HG-7-85-01	英文名称:HG-7-85-01
CAS:1258391-13-7	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 98.08%	产品类别: 抑制剂
货号: T38653

Product Introduction

Bioactivity

名称	HG-7-85-01
描述	HG-7-85-01 is a novel ATP-competitive and type II tyrosine kinase inhibitor targeting both wild-type and watchman mutant BCR-ABL, PDGFRα, Kit, and Src kinases, with inhibitory effects on the proliferation of a variety of cancer cell lines, leading to G0/G1-phase blockade and apoptosis induction in BCR-ABL-expressing cells.
体外活性	HG-7-85-01（0–1 μM；24 小时；作用于表达 BCR-ABL、BCR-ABL-T315I、Kit-T670I、PDGFRα-T674M 和 PDGFRα-T674I 的细胞）可导致 BCR-ABL 表达细胞的 G0/G1 期阻滞 [1]。 HG-7-85-01（0–1 μM；72 小时；同样作用于上述细胞）还可诱导 BCR-ABL 表达细胞的凋亡 [1]。 HG-7-85-01 能强效且选择性地抑制表达非突变型 BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 守门人突变的 32D 和 Ba/F3 细胞的增殖。 HG-7-85-01 对非突变型 BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 表现出更高的活性（IC₅₀ = 0.06–0.14 μM）[1]。 HG-7-85-01 以浓度依赖性方式抑制 BCR-ABL 激酶活性，提示其作用机制是选择性靶向 BCR-ABL 激酶 [1]。 HG-7-85-01 能强效抑制表达 Kit-T670I 守门人突变的 Ba/F3 细胞（Ba/F3-Kit-T670I）和表达 TEL/PDGFRβ 的 Ba/F3 细胞的增殖，但对亲本 Ba/F3 细胞无影响。 HG-7-85-01 以浓度依赖性方式抑制 Kit 和 PDGFR 的磷酸化 [1]。 PDGFRα 的 T674M 和 T674I 守门人突变变体对 HG-7-85-01 高度敏感，且 IL-3 可显著“挽救”其增殖抑制效应 [1]。 HG-7-85-01 可抑制人源 c-Src 转化的 Ba/F3 细胞的增殖（EC₅₀ = 190 nM），以及 T338I Src（EC₅₀ = 290 nM）和 T338M Src（EC₅₀ = 150 nM，基于鸡 Src 编号）的突变体转化细胞的增殖。 HG-7-85-01 可强效抑制表达 Kit 外显子 11 突变的细胞的增殖，而表达 Kit 外显子 9 突变的细胞对 HG-7-85-01 的反应性则显著较低 [1]。
体内活性	HG-7-85-01 的口服生物利用度有限（小鼠口服生物利用度 F = 5%，大鼠 = 19%），具有中等的半衰期（小鼠 T₁/₂ = 1.1 小时，大鼠 = 5.8 小时），其最大血清浓度相对较低（小鼠 Cₘₐₓ = 106 ng/mL，剂量为 10 mg/kg；大鼠 Cₘₐₓ = 292 ng/mL，剂量为 2 mg/kg），同时具有相对较高的清除率（小鼠清除率 Cl = 23 ml/min/kg，大鼠 = 13 ml/min/kg）[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (164.29 mM), Sonication is recommended.
关键字	HG-7-85-01 \| HG78501 \| HG 7 85 01
相关产品	Urea \| L-Methionine \| Dimethyl phthalate \| Aceglutamide \| Alginic acid \| Cysteamine hydrochloride \| Sodium butanoate \| Metronidazole \| Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) \| Citric Acid Triammonium \| Stavudine \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| JAK-STAT 化合物库 \| 表观遗传库 \| 抗肺癌化合物库 \| 多靶点化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 蛋白翻译后修饰化合物库

关键字： HG-7-85-01|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 2年

公司成立：13年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：抑制剂&激动剂，天然产物，重组蛋白，化合物库，技术服务
公司地址：上海市静安区江场三路238号8楼

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