化合物 TM5275 sodium|T4255|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2026-06-29

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产品详情

中文名称:化合物 TM5275 sodium	英文名称:TM5275 sodium
CAS:1103926-82-4	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Keep away from moisture, Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.74%	产品类别: 抑制剂
货号: T001\|T4255

Product Introduction

Bioactivity

名称	TM5275 sodium
描述	TM5275 sodium is a bioactive oral inhibitor of PAI-1 (plasminogen activator inhibitor-1), with an IC₅₀ value of 6.95 μM.
细胞实验	TM5275 is prepared in DMSO.ES2 cells are treated with DMSO (control) or 100 μM TM5275 for the indicated periods (24, 48, 72, 96 hour). Cell growth is determined by CellTiter-Glo assay.
激酶实验	TM5275 exhibits a favorable pharmacokinetics profile and very low toxicity to mice and rats. In rat thrombosis models. Blood clot weights are significantly lower in rats administered 10 and 50?mg/kg of TM5275 (60.9±3.0 and 56.8±2.8?mg, respectively) than in vehicle-treated rats (72.5±2.0?mg). The antithrombotic effectiveness of TM5275 (50?mg/kg) is equivalent to that of ticlopidine (500?mg/kg), a reference antithrombotic compound. Plasma concentration of TM5275 reaches 17.5±5.2?μM after a dose of 10?mg/kg. TM5275 (5?mg/kg) combined with tPA (0.3?mg/kg) significantly enhances the antithrombotic effect of tPA (0.3?mg/kg) alone and provides a benefit similar to that of a high tPA dose (3?mg/kg).
动物实验	TM5275 is suspended in 0.5% carboxymethyl cellulose sodium salt (CMC).Rats: Thrombus formation in arteriovenous shunts is achieved in male CD rats. Either TM5275 (10 and 50?mg/kg, n=9) or ticlopidine (500?mg/kg, n=6), suspended in 0.5% CMC solution, is administered orally by gavage 90?mins before the study. Control rats are administered only a 0.5% CMC solution (n=10). Blood is allowed to circulate through the shunt for 30?mins. The wet weight of the thrombus covering the silk thread is eventually measured.Mice: TM5275 is administered orally by gavage to male ICR mice (50?mg/kg). Heparinized blood samples are collected from the vein before (0?h) and 1, 2, 6, and 24?h after oral drug administration. Plasma drug concentration is determined on a reverse-phase high-performance liquid chromatography
体外活性	TM5275通过抑制体外血管内皮细胞(VECs)上由组织型纤溶酶原激活剂(tPA)、PAI-1和GFP组成的复合物的形成，延长tPA在VECs上的保留时间。它还能增强体外纤维蛋白凝块的溶解和纤溶酶原的积累，并在大鼠血栓模型中显示出抗血栓效应。对接研究显示，TM5275与PAI-1的Aβ-折叠第4条链(s4A)位置结合。TM5275是一种选择性的PAI-1抑制剂，在高达100μM的浓度下不干涉其他serpin/丝氨酸蛋白酶系统。20和100μM的TM5275显著延长tPA-GFP在VECs上的停留时间，通过抑制tPA-GFP-PAI-1高分子量复合物的形成。TM5275增强了tPA-GFP表达细胞周围纤溶酶原的时间依赖性积累以及纤维蛋白凝块的溶解。在72小时处理后，用70-100μM TM5275对ES-2和JHOC-9细胞的细胞活性降低。从48小时到96小时，用100μM TM5275抑制细胞生长。与对照处理相比，用100μM TM5275处理的细胞培养基中的活性PAI-1显著减少。TM5275被认为在高PAI-1表达的卵巢癌中具有抗增殖效应。
体内活性	TM5275（10 mg/kg和50 mg/kg）在动静脉分流血栓模型中降低了血栓质量，并在使用1 mg/kg和3 mg/kg剂量时，在铁氯化物处理的颈动脉血栓模型中延长了至主要闭塞的时间。在光化学诱导的动脉血栓病猕猴模型中，TM5275（10 mg/kg）同样延长了至主要闭塞的时间。它不影响血小板活性、激活的部分凝血活酶时间、凝血酶原时间或延长出血时间。TM5275展现了良好的药代动力学特性和对小鼠及大鼠的极低毒性。在大鼠血栓模型中，与对照组处理的大鼠（72.5±2.0 mg）相比，服用TM5275的大鼠（10 mg/kg和50 mg/kg）的血栓质量显著降低（分别为60.9±3.0 mg和56.8±2.8 mg）。TM5275（50 mg/kg）的抗血栓效果与参考抗血栓化合物替格瑞洛（500 mg/kg）相当。TM5275的血浆浓度在10 mg/kg剂量后达到17.5±5.2μM。TM5275（5 mg/kg）与tPA（0.3 mg/kg）联用，显著增强了单独tPA（0.3 mg/kg）的抗血栓效果。
存储条件	Keep away from moisture, Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (82.72 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (3.68 mM), Sonication is recommended.
关键字	TM-5275 sodium \| TM5275 sodium \| TM-5275 \| TM5275 \| TM 5275 \| Plasminogen activator inhibitor-1 \| PAI-1 \| PAI1
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关键字： TM5275 sodium salt;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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