化合物 (E/Z)-Zotiraciclib,(E/Z)-Zotiraciclib

化合物 (E/Z)-Zotiraciclib|T21503|TargetMol

价格	￥292	￥413	￥663
包装	1mg	2mg	5mg

最小起订量	1mg
发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 (E/Z)-Zotiraciclib	英文名称:(E/Z)-Zotiraciclib
CAS:937270-47-8	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.92%	产品类别: 抑制剂
货号: T21503

Product Introduction

Bioactivity

名称	(E/Z)-Zotiraciclib
描述	(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) inhibits CDK2, JAK2, and FLT3 effectively with IC50s of 13, 73, and 56 nM, respectively.
体外活性	(E/Z)-Zotiraciclib在一组63种激酶当中，具有高度新颖的激酶抑制谱，能够抑制其中17种激酶，包括11种属于CDK/JAK/FLT家族。在最高测试浓度25 μM时，人类的CYP1A2、3A4、2C9和2C19亚型并不被(E/Z)-Zotiraciclib所抑制，但是(E/Z)-Zotiraciclib对CYP2D6的抑制作用显著，IC50为0.95 μM，大约是最大耐受剂量时观察到的血浆Cmax。在HCT-116和HL-60细胞增殖抑制实验中，(E/Z)-Zotiraciclib的IC50分别为0.079 μM和0.059 μM。此外，(E/Z)-Zotiraciclib是一种新型的小分子，具有强大的CDK/JAK2/FLT3抑制作用，主要通过体外CYP3A4和CY1A2代谢。
体内活性	使用(E/Z)-Zotiraciclib（每周三次，每次75 mg/kg，口服）显著抑制肿瘤生长，平均抑制率（TGI）达82%，而较低剂量（每周三次，每次50 mg/kg，口服）抑制效果较为微弱。无论采用哪种给药方案，(E/Z)-Zotiraciclib显著抑制肿瘤生长，口服和腹腔注射方式的平均TGI分别为42%和63%[1]。在药代动力学研究中，(E/Z)-Zotiraciclib表现出中到高的系统清除率（相对于肝脏血流量），高体积分布（>0.6 L/kg），口服生物利用度为24%，在小鼠、大鼠和犬中分别约为4%和37%；以及小鼠中的广泛组织分布[2]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 1 mg/mL (2.68 mM), Sonication is recommeded. DMSO : 20 mg/mL (53.7 mM), Sonication is recommended.
关键字	multiple myeloma \| leukemias \| Janus kinase \| JAK2 \| JAK \| Inhibitor \| inhibit \| Fms like tyrosine kinase 3 \| FLT3 \| Cyclin dependent kinase \| Cluster of differentiation antigen 135 \| CDK2 \| CDK \| CD135 \| cancer \| (E/Z)-Zotiraciclib \| (E/Z)Zotiraciclib \| (E/Z)-SB-1317 \| (E/Z)-SB 1317 \| (E/Z) Zotiraciclib
相关产品	Tofacitinib Citrate \| 2-Chloropyrazine \| Sodium Oxamate \| Gilteritinib \| Ruxolitinib \| Abemaciclib \| Lentinan \| Amantadine \| Sorafenib \| Palbociclib \| Sunitinib \| Kojic acid
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 免疫/炎症分子化合物库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

关键字： (E/Z)-TG02|||(E/Z)-SB1317|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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