化合物 Azaindole 1|TQ0110|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 Azaindole 1	英文名称:ROCK-IN-2
CAS:867017-68-3	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: TQ0110

Product Introduction

Bioactivity

名称	ROCK-IN-2
描述	ROCK-IN-2 (Azaindole 1) is a selective and ATP-competitive ROCK inhibitor with IC50 of 0.6 and 1.1 nM for human ROCK-1 and ROCK-2.
动物实验	Male Wistar rats (300-350?g) are anesthetized with thiopental 100?mg/kg intraperitoneally (i.p.). A tracheotomy is performed and catheters are inserted into the femoral artery for blood pressure and heart rate measurements and into the femoral vein for test drug administration. The animals are ventilated with room air and their body temperature is controlled. Azaindole 1 is administered intravenously (i.v.) in doses of 0.03-0.1?mg/kg. The vehicle Transcutol/Cremophor EL/physiological saline (19/10/80 = v/v/v) without test drug is used as control. The volume administered is 1?mL/kg. Six animals are treated per group.
体外活性	Azaindole 1 是一种高效的人类ROCK-1和ROCK-2抑制剂（IC50s分别为0.6和1.1?nM），同时也能抑制小鼠和大鼠的ROCK-2（IC50s分别为2.4和0.8nM）。此外，它还能抑制受体酪氨酸激酶TRK和FLT3，其IC50s分别为252和303nM，但对MLCK和ZIP-激酶的抑制作用较弱，IC50s分别为7.4μM和4.1μM。Azaindole 1能在体外引起血管舒张，并以浓度依赖的方式抑制兔隐通动脉对苯肾上腺素的应答（IC50为65nM）。
体内活性	Azaindole 1（静脉注射0.03、0.1、0.3mg/kg）在麻醉的正常血压大鼠中导致剂量依赖性和持久性的血压降低。Azaindole 1（口服3和10mg/kg）在正常血压和高血压大鼠中均能剂量依赖性和持续性地降低血压，即使在高血压大鼠中，1mg/kg的剂量也显示出此类效应。Azaindole 1（静脉注射0.1和0.3mg/kg的剂量）通过剂量相关的方式降低了麻醉犬的平均动脉血压，并且只导致心率的适度且与剂量无关的增加。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	H2O : Insoluble DMSO : 30 mg/mL (74.48 mM), Sonication is recommended.
关键字	TC-S-7001 \| TC-S7001 \| ROK \| ROCK-IN-2 \| ROCKIN2 \| ROCK2 \| ROCK1 \| ROCK IN 2 \| ROCK \| Rho-kinase \| Rho-associated protein kinase \| Rho-associated kinase \| Inhibitor \| inhibit \| Azaindole-1 \| Azaindole1
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关键字： TC-S 7001|||Azaindole 1|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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