化合物 PHA-408|T24629|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2026-05-08

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产品详情

中文名称:化合物 PHA-408	英文名称:PHA-408
CAS:503555-55-3	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 97.26%	产品类别: 抑制剂
货号: T001\|T24629

Product Introduction

Bioactivity

名称	PHA-408
描述	PHA-408 is a novel, potent, highly selective, and ATP-competitive inhibitor of IKB kinase-2. The selective inhibitory activity of PHA-408 supports the use of PHA-408 in investigations of NF-κB signaling regulation, inflammatory signaling cascades, kinase biology, and cellular mechanisms involving IKB kinase-2.
体外活性	方法：采用无细胞激酶实验评价PHA-408对纯化IκB激酶2的抑制活性。结果：PHA-408是IκB激酶2的紧密结合型ATP竞争性抑制剂，IC50为40 ± 2 nM，并表现出相对缓慢的解离动力学。[1] 方法：在细胞因子刺激的气道上皮细胞及炎症相关细胞实验中，通过检测NF-κB通路活化和炎症介质生成评价PHA-408的抗炎作用。结果：PHA-408以浓度依赖方式抑制IκBα磷酸化和降解、NF-κB活化及炎症介质生成。[2] 方法：使用20 μM PHA-408处理培养的mdx小鼠肌管细胞52 h，并通过共聚焦免疫荧光评价p65的亚细胞分布。结果：PHA-408显著降低mdx肌管细胞中的核内p65免疫荧光信号。[5] 方法：使用10 ng/mL TNFα联合2 μM PHA-408处理人脐静脉内皮细胞6天，随后恢复培养3天，并评价NF-κB p65核转位、活性氧、细胞增殖、衰老标志物及衰老相关分泌表型因子。结果：PHA-408大幅阻止TNFα诱导的p65核转位，减弱后期活性氧升高，缓解细胞生长受损和细胞周期阻滞，减轻Ki-67阳性细胞减少及p16和p21阳性细胞增加，并降低与衰老相关分泌表型有关的E-selectin、IGFBP-5、IL-6和IL-8反应。[6]
体内活性	方法：对链球菌细胞壁诱导关节炎的大鼠每日口服30 mg/kg PHA-408，连续3天，并评价IKKβ活性、足爪肿胀、炎症信号及关节病理改变。结果：PHA-408抑制约80%的IKKβ活性并显著减轻足爪肿胀，同时抑制IκBα磷酸化和降解、p65磷酸化和DNA结合活性、炎症介质表达及关节病理改变；在最大有效剂量下未观察到明显不良作用。[1] 方法：对吸入脂多糖的大鼠给予PHA-408，并检测气道炎症细胞浸润和细胞因子生成。结果：PHA-408以剂量依赖方式减轻脂多糖诱导的气道炎症细胞浸润和细胞因子生成。[2] 方法：对成年Sprague-Dawley大鼠每日口服15或45 mg/kg PHA-408，连续3天，并给予脂多糖气溶胶或香烟烟雾暴露；在末次暴露后1、4或24 h处死动物，评价支气管肺泡灌洗液及肺组织炎症反应。结果：PHA-408显著抑制脂多糖和香烟烟雾诱导的支气管肺泡灌洗液中性粒细胞浸润，降低灌洗液中CINC-1以及肺组织中IL-6、TNF-α、IL-1β和GM-CSF水平，并减少NF-κB核转位和DNA结合活性。[3] 方法：利用药代动力学模型设计PHA-408在大鼠关节炎疗效及安全性研究中的口服稳态给药方案，并在稳态条件下评价血浆暴露、疾病疗效及安全性。结果：稳态给药明确建立了PHA-408血浆浓度与大鼠关节炎疗效之间的暴露依赖关系，并能够更可靠地评价靶点相关安全性及未观察到不良作用的剂量水平。[4] 方法：对年轻成年mdx小鼠每日灌胃50 mg/kg PHA-408、连续30天，单次灌胃100 mg/kg，或每日腹腔注射0.8 mg/kg并分2次给药、连续30天，随后检测肋膈肌中的核内p65和胞质IκBα水平。结果：连续30天口服PHA-408使胞质IκBα轻度但显著增加14%，但未降低核内p65；单次口服100 mg/kg同样未影响核内p65。相比之下，长期腹腔给药使核内p65降低约50%。[5]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 40 mg/mL (71.43 mM), Sonication is recommended.
关键字	PHA-408 \| PHA 408
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关键字： PHA408;TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	589.8595万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	中间体,天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 3年

公司成立：14年
注册资本：589.8595万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：抑制剂&激动剂，天然产物，重组蛋白，化合物库，技术服务
公司地址：上海市静安区江场三路238号8楼

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