化合物 K-756|T15639|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2026-04-02

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产品详情

中文名称:化合物 K-756	英文名称:K-756
CAS:130017-40-2	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.81%	产品类别: 抑制剂
货号: T15639

Product Introduction

Bioactivity

名称	K-756
描述	K-756 is a direct and selective inhibitor of tankyrase (TNKS), which inhibits the ADP-ribosylation activity of TNKS1 (IC50 = 31 nM) and TNKS2 (IC50 = 36 nM).
体外活性	K-756通过抑制Wnt/β-catenin途径，抑制APC突变型结直肠癌COLO 320DM和SW403细胞的细胞生长。K-756是一种针对tankyrase (TNKS)的新型且选择性的Wnt/β-catenin途径抑制剂，TNKS是PARP家族的成员之一。K-756与TNKS的诱导口袋结合，抑制其酶活性。针对TNKS1和TNKS2的抑制率分别达到97%和100%。K-756对PARP1, PARP2, PARP3, PARP6, PARP7和PARP11的抑制活性小于13%。K-756强烈抑制DLD-1/TCF-Luc细胞的报告基因活性（IC50：110 nM），但即使在1000 nM的浓度下也不抑制DLD-1/mtTCF-Luc细胞。使用K-756处理APC突变型结直肠癌细胞系COLO 320DM和SW403细胞144小时后，通过XTT检测测量细胞生长抑制情况。K-756抑制COLO 320DM细胞生长的GI50为780 nM，同样也抑制SW403细胞，其GI50为270 nM[1]。
体内活性	Vehicle (0.5% MC400) 或 K-756 通过口服方式，每日一次连续给药3天，剂量分别为100、200及400 mg/kg。通过测量FGF20和LGR5以及luciferase活性来检测肿瘤中Wnt/β-catenin信号的抑制情况。在400 mg/kg剂量下，从第一天给药开始就观察到Wnt/β-catenin信号的抑制效果。在连续给药3天后，100 mg/kg及以上剂量下FGF20表达和reporter活性显著减少。同期，200 mg/kg及以上剂量下LGR5的表达也显著降低。通过连续3天给予400 mg/kg剂量的K-756，可达到最大的抑制活性[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	DMSO : 4.5 mg/mL (10.38 mM), Sonication is recommended.
关键字	βcatenin \| Wnt/β-catenin \| Wnt/betacatenin \| Wnt/b-catenin \| Wnt \| TNKS2 \| TNKS1 \| poly ADP ribose polymerase \| PARP \| K-756 \| K756 \| K 756 \| Inhibitor \| inhibit \| beta-catenin \| betacatenin \| bcatenin
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关键字： K-756|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （14年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 5年

公司成立：14年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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