化合物 Aticaprant|TQ0082|TargetMol

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发货地	上海
更新日期	2025-11-17

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产品详情

中文名称:化合物 Aticaprant	英文名称:Aticaprant
CAS:1174130-61-0	品牌: TargetMol
产地: 美国	保存条件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格: 99.97%	产品类别: 抑制剂
货号: TQ0082

Product Introduction

Bioactivity

名称	Aticaprant
描述	Aticaprant (CERC-501) is a potent and centrally-penetrant antagonist of the kappa-opioid receptor (Ki: 0.807 nM).[2]
动物实验	Three male cannulated rats are administered a single 1 mg/kg intravenous (IV) and 10 mg/kg oral (PO) dose of Aticaprant to determine the pharmacokinetic parameters. Plasma samples are collected at 0.08 (IV only), 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 12 and 24 h post-dose and analyzed by liquid chromatography coupled to tandem mass spectral detection to determine the concentrations of Aticaprant (CERC-501). Male mice are administered a single 10 mg/kg PO dose of Aticaprant to determine the pharmacokinetic parameters. Plasma samples are collected at 0.5, 1, 2, 4, 8, and 24 h post-dose and analyzed by LCMS/MS to determine the concentrations of Aticaprant. The plasma and brain binding of Aticaprant is determined by equilibrium dialysis at 1 μM [1].
体外活性	Aticaprant(CERC-501)与人类 κ 阿片受体的结合亲和力很高，比人类 μ 阿片受体的亲和力高 30 倍，比人类 delta 阿片受体的亲和力高 190 倍。Aticaprant(CERC-501)对几种非阿片细胞表面 G 蛋白偶联受体靶标没有明显的亲和力 [1]。
体内活性	方法：在小鼠酒精剥夺效应（ADE）测试前30分钟接受aticaprant（0.1至3mg / kg，腹腔注射），测试前10分钟接受纳曲酮（0.3或1mg / kg，腹腔注射），观察aticaprant对ADE效应的影响。结果：0.3 mg/kg 的 aticaprant 和 1 mg/kg 的纳曲酮，4 小时时小鼠ADE 酒精摄入量减少。[1]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4 mg/mL (9.56 mM), Sonication is recommended. DMSO : 100 mg/mL (238.95 mM), Sonication is recommended.
关键字	κ-opioid receptor \| OpioidReceptor \| Opioid Receptor \| LY2456302 \| LY 2456302 \| Inhibitor \| inhibit \| CERC501 \| CERC 501 \| Aticaprant
相关产品	Docusate sodium \| Naltrexone hydrochloride \| Progesterone \| SCH 221510 \| Amentoflavone \| Mirtazapine \| Mianserin hydrochloride \| (-)-Menthol \| Bevenopran \| Naloxone HCl Dihydrate \| JNJ-20788560 \| Trimebutine
相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 抗抑郁症化合物库 \| GPCR靶点分子库 \| 临床期小分子药物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

关键字： LY-2456302|||CERC-501|TargetMol

公司简介

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务	经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务

TargetMol中国（陶术生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注册资本：566.265100万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人投资或控股)
主营产品：小分子抑制剂、药物筛选化合物库、药物筛选等
公司地址：静安区江场三路238号8楼

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